Definição
O
omeprazol é um fármaco da classe dos inibidores da bomba de prótons. É considerado
um pró-fármaco por sua composição de uma base fraca a qual é convertida em sua
forma ativa no meio ácido da célula parietal, onde inibe a ação da enzima
H+/K+ATPase dependente.
Apresentação do Omeprazol
O fármaco é
apresentado na forma de sais sódico ou magnésio.
- Omeprazol magnésico (LOSEC MUPS®)
- Comprimidos revestidos de 10 mg em embalagens com 14 ou 28 comprimidos
- Comprimidos revestidos de 20 mg em embalagens com 14 ou 28 comprimidos
- Comprimidos revestidos de 40 mg em embalagens com 7 comprimidos
- USO ORAL
- USO ADULTO E PEDIÁTRICO
- Omeprazol sódico
- Pó para solução injetável 40 mg + solução diluente. Embalagens contendo 50 frascos-ampola acompanhados de 50 ampolas de solução diluente com 10 mL.
- USO INTRAVENOSO
- USO ADULTO
Mecanismos de ação
O omeprazol diminui
a secreção ácida gástrica através de um mecanismo de ação muito seletivo. Ele
produz uma inibição específica da enzima H + /K + -ATPase (“bomba de prótons”) nas
células parietais. Esta ação, dose-dependente, inibe a etapa final da formação
de ácido no estômago, e, assim, produz uma inibição altamente efetiva, tanto da
secreção ácida basal, quanto na estimulada, independentemente do estímulo.
Farmacocinética e
Farmacodinâmica do Omeprazol
Depois da
administração oral, a absorção acontece no intestino delgado e é completada
entre 3 e 6 horas. A ingestão juntamente com alimentos não influencia em sua
biodisponibilidade. O início de ação do omeprazol é rápido e o controle
reversível da secreção ácida é obtido com uma única administração diária. Dose
diária única de omeprazol oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção
ácida gástrica com efeito máximo atingido dentro dos primeiros 4 dias de
tratamento.
A taxa de
ligação proteica é de aproximadamente 95%. O omeprazol distribui-se pelos
tecidos, principalmente nas células gástricas parietais.
O omeprazol
é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo
P450, sendo seus metabólitos desprovidos de ação significante na secreção
ácida. Apresenta uma meia-vida de 30 minutos à 1 hora em pacientes com função
hepática normal, e em torno de 3 horas em pacientes com insuficiência hepática
crônica.
Aproximadamente
80% da dose administrada é excretada como metabólitos na urina e o restante é
encontrado nas fezes.
Indicações
É indicado em tratamento das úlceras pépticas benignas
(gástricas ou duodenais). Os resultados obtidos na úlcera duodenal são
superiores aos obtidos na úlcera gástrica, verificando-se índices de
cicatrização de quase 100% após 2 a 4 semanas de tratamento, nas doses
recomendadas. Outra característica resultante dos estudos clínicos foi a
eficácia do omeprazol no tratamento das úlceras resistentes aos outros tipos de
agentes antiulcerosos, embora seu papel exato, nessas condições, não tenha sido
totalmente esclarecido. Os resultados sobre úlcera duodenal, com apenas 2
semanas de tratamento, evidenciaram níveis de cura geralmente superiores a 70%,
acima dos observados com outros agentes antiulcerosos. A esofagite de refluxo necessita
de períodos de tratamento prolongado. Nos estados de hiperacidez gástrica, na
prevenção de recidivas de úlceras gástricas ou duodenais e na síndrome de
Zollinger-Ellison. E no tratamento de erradicação do H. pylori em esquemas de
terapia múltipla e na proteção da mucosa gástrica contra danos causados por
anti-inflamatórios não-esteroidais, assim como na esofagite de refluxo em
crianças com mais de 1 ano de idade.
Contraindicações
O omeprazol é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao omeprazol ou a qualquer componente da fórmula. E também Gravidez e durante a lactação.
Efeitos adversos
Não são
frequentes e, quando presentes, geralmente têm intensidade leve, desaparecendo
com a continuação do tratamento ou após a suspensão do mesmo. As mais comuns
são: cefaleia, astenia, diarreia, gastroenterite, dor muscular, reações
alérgicas (incluindo, raramente, anafilaxia) e púrpura ou petéquia.
Interações
medicamentosas
A o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser
evitado, pois leva a redução da eficácia deste fármaco uma vez que se trata de
uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando em seu metabólito
ativo. A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na
terapêutica deste agregante plaquetário. Durante o tratamento com omeprazol
sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como durante o tratamento
com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Como omeprazol
sódico é metabolizado pelo fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a
eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Durante tratamento conjunto de
omeprazol sódico com claritromicina, acontece o aumento nas concentrações
plasmáticas de ambas as substâncias.
Autores, revisores e
orientadores:
Autoras: Amanda da Silva Matos – @amandamatosz e Valeria Félix da Rocha- @valeria_felix
Revisor(a): Matheus Siqueira Dodô
Ferrais Gomes – @matheussdfg
Orientador(a): Ricardo Russi
Blois – @rrbois
Liga: Liga Medicina Legal – LML –
@medicinalegalitpac
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