Introdução
Antimicrobiano da
classe dos macrolídeos. Possui ação principalmente bacteriostática, porém em
doses altas, pode ser bactericida. Seu uso comumente está associado a terapias
em pacientes alérgicos aos B-lactâmicos, sobretudo as penicilinas, por seu
espectro de ação ser muito próximo. A Eritromicina em especial, possui mais
sensibilidade a ambientes ácidos que os demais macrolídeos, podendo ser
inativada.
Apresentação da eritromicina
Via oral
Estearato
Cápsula: 250 mg
Comprimido 500 mg
Suspenção oral : 125 e 250 mg/5 mL
Estolato
Drágea: 500 mg
Suspenção oral: 125 e 250 mg/5 mL
Compr.: 250 e 500 mg
Via intravenosa
Lactobionato
Frasco Ampola de 1000 mg
Via tópica
Solução
Tópica 20 mg/mL
Mecanismos de ação
A Eritromicina tem como
principal mecanismo de ação se ligar irreversivelmente à subunidade 50S
ribossômica das bactérias, inibindo o processo de translocação da síntese
proteica. Porém também pode atuar em outras etapas como a transpeptização.
Esses sítios de ação também são comuns a outros antimicrobianos como o
clorafenicol e a clindamicina.
Farmacocinética e Farmacodinâmica da Eritromicina
A eritromicina está disponível em formulações intravenosas e orais. Nas orais, a eritromicina está na forma esterificada ou em comprimidos revestidos para evitar a inativação com o pH ácido do suco gástrico, sendo então absorvida no intestino, alcançando o sangue de forma passiva (concentração sérica máxima entre 1 a 4 horas). Após ser metabolizada pelo fígado, consegue se distribuir em todos os líquidos corporais (pleural, peritoneal, prostático, semên, etc.), com exceção do líquor por não conseguir atravessar a barreira hemato-encefálica. Sua excreção é principalmente pela bile, podendo haver o fenômeno de reabsorção parcial através da circulação entero-hepática. Sua dose deve ser ajustada em casos de insuficiência hepática, porém não se observa acúmulo no organismo em pacientes com insuficiência renal. A administração junto com alimentos pode reduzir a absorção pôr a presença do alimento no estômago retarda o tempo de esvaziamento estomacal e com isso maior tempo de exposição do medicamento ao ambiente ácido do estômago.
Indicações
- Infecções do
trato respiratório superior e inferior causadas por: Streptococcus pyogenes, Streptococcus
viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma
pneumoniae ou Legionella pneumophila. - Coqueluche (Bordetella
pertussis) - Sífilis primária
(Treponema pallidum), em casos de alérgicos ou resistência a benzilpenicilina - Difteria (Corynebacterium
diphtheriae) - Infecções por Listeria
monocytogenes. - Celulites por Streptococcus
pyogenes ou Staphylococcus aureus - Segunda opção de
tratamento para infecções por Chlamydia trachomatis – infecções urogenitais e
conjuntivite do recém-nascido. - Segunda opção
para profilaxia de endocardite bacteriana (Streptococcus viridans) antes de
intervenções cirúrgicas ou dentárias. - Doença dos
legionários (Legionella pneumophila)
Contraindicações
Os macrolídeos podem prolongar o intervalo QT, portanto, deve ser evitada em pacientes com condições de arritmia. Risco de arritmias fatais quando administrada associada a terfenadina, aztemisol e cisaprida. Risco de acúmulo e intensificação de efeitos adversos, como hepatotoxicidade, em pacientes com disfunção hepática. É recomendado evitar o uso associado a colchicina, pois há registro de mortes de pacientes em uso de outros medicamentos da classe dos macrolídeos, especialmente a claritromicina.
Efeitos adversos
O principal efeito adverso esperado são distúrbios no trato gastrointestinal, podendo o paciente referir dor abdominal, náuseas, vômitos e dispepsia. Também foi-se observado ototoxicidade e hepatotoxicidade sobretudo em dosagens elevadas; prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares, colite pseudomembranosa. A icterícia colestática está mais associada à formulação de estolato. Reações raras são anafilaxia, Síndrome de Stevens-Johnson e exacerbação da miastenia gravis.
Interações farmacológicas
Os macrolídeos inibem
as enzimas hepáticas do citocromo CYP (P450) 3A, alterando dessa forma a biotransformação
de medicamentos dependentes destas enzimas, como: teofilina, estatinas e antiepiléticos.
Além disso devido a ação da eritromicina sobre a microbiota intestinal,
recomenda-se a redução da dose de digoxina, uma vez que esta microbiota é
necessária para a inativação da digoxina, permitindo então a sua reabsorção na
forma ativa.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Guilherme Rabelo Mota – @guilhermerabeloo_
Revisor(a): Vinícius Lima de Souza
Gonçalves @limaviniciuss*
Liga: Liga Acadêmica de
Otorrinolaringologia e Cirurgia Cérvico-Facial do Sudoeste da Bahia – LAORL-CCF
UESB – ligaotorrinovca
