A Valsartana pertence a classe de medicamentos antagonistas do receptor da angiotensina II, que atuam no controle da hipertensão arterial. Ela atua como antagonista dos receptores de angiotensina II. É utilizado para os tratamentos de pressão alta, insuficiência cardíaca e pós-infarto do miocárdio em pacientes recebendo terapêutica usual.
Recentemente, a valsartana se tornou uma droga importante em associação outro anti-hipertensivo, o sacubitril. Estudos mostraram que essa combinação promove uma redução de 16% na mortalidade, 20% na mortalidade cardiovascular e 21% nas internações hospitalares por insuficiência cardíaca.
Mecanismos de ação
A valsartana produz antagonismo direto dos receptores da angiotensina II (AT2), ao contrário dos inibidores da ECA. Ele desloca a angiotensina II do receptor AT1 e produz seus efeitos de redução da pressão sanguínea ao antagonizar a vasoconstrição induzida por AT1, liberação de aldosterona, liberação de catecolamina, liberação de arginina vasopressina, ingestão de água e respostas hipertróficas.
Em comparação com os inibidores da ECA, os antagonistas dos receptores AT1 podem induzir uma inibição mais completa das ações da AT II, visto que a ECA não é única enzima capaz de gerar AT II. Além disso, como os antagonistas dos receptores AT1 não têm nenhum efeito sobre o metabolismo da bradicinina, seu uso pode minimizar a incidência de tosse e de angioedema provocados pelo fármaco.
Farmacocinética e farmacodinâmica do valsartana
A valsartana apresenta boa absorção por via oral. Seu início de ação é de aproximadamente 2 horas, com duração total de 24 horas. Apresenta volume de distribuição de 17 litros, sendo que 95% são carreadas no sangue ligadas a proteínas.
A metabolização é principalmente hepática. Por este motivo, pacientes com doença hepática crônica leve a moderada tem maior probabilidade de desenvolver toxicidade. A eliminação ocorre prioritariamente pelas fezes (83%), mas outra parcela é excretada pela urina (13%), ambas como droga inalterada.
Indicações da valsartana
Os antagonistas dos receptores AT1 foram aprovados para o tratamento da hipertensão. Embora esses agentes fossem inicialmente prescritos apenas para pacientes com reações adversas intoleráveis aos inibidores da ECA, são atualmente considerados como tratamento de primeira linha potencial para a hipertensão.
A associação sacubitril/valsartana), comercialmente denominado Entresto, é o primeiro da classe dos inibidores da neprilisina e do receptor da angiotensina aprovado para o tratamento da insuficiência cardíaca. Dentre os vários fármacos do tratamento convencional, como os Inibidores da Enzima de Conversão de Angiotensina (ECA), Betabloqueadores e Espironolactona, este novo fármaco demonstra incremento de eficácia em relação aos tradicionais.
Os antagonistas dos receptores AT1 também podem proteger contra o acidente vascular cerebral não apenas através de controle da hipertensão, mas também através de seus efeitos secundários benéficos sobre a agregação plaquetária (antiagregantes), o metabolismo do ácido úrico (hipouricêmicos), o diabetes (antidiabéticos) e a fibrilação atrial (antiarrítmicos). Os mecanismos desses efeitos secundários ainda não foram elucidados
Contraindicações
A presença de hipersensibilidade ao valsartan ou a qualquer componente da formulação contraindica seu uso. O uso concomitante com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus também é contra-indicado.
A documentação da reatividade cruzada alergênica para bloqueadores do receptor da angiotensina II é limitada. No entanto, devido às semelhanças na estrutura química e / ou ações farmacológicas, a possibilidade de sensibilidade cruzada não pode ser descartada com certeza.
Efeitos adversos
Mais de 10% dos pacientes que utilizam valsartana possuem alguns efeitos adversos, como tontura, hipotensão postural, pressão arterial baixa, diminuição da função renal.
Menos de 10 % dos pacientes se queixam de hipotensão, síncope, fadiga, tontura ortostática, cefaléia, diarréia (5%), dor abdominal, náuseas, dor abdominal superior.
Os seguintes efeitos também foram observados durante os estudos clínicos com valsartana, sem possibilidade de determinar se eles são causados pela droga ou ter outras causas: dor nas costas, alteração de libido, sinusite, insônia, dor nas articulações, faringite, coriza, congestão nasal, inchaço das mãos, tornozelos ou pés, infecções do trato respiratório superior, infecções virais.
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Referências:
- GOLAN, David E. e col. Editora Guanabara Koogan, 3ª edição, 2014. Farmacologia.
- Rang, H.P; Dale, M.M. Editora Elsevier, 8aedição, 2016. Farmacologia Clínica.
- Valsartan: Drug information. Waltham (MA): UpToDate, Inc., 2021. Acesso em: 06 de maio 2021.
