A Rivaroxabana é anticoagulante oral inibidor direto do fator de coagulação Xa circulante e ligado a coágulo, limitando a taxa de formação de coágulos, sem induzir a formação de anticorpos antiplaquetários.
Apresenta grande vantagem, pois pode ser administrado em uma dose fixa e sem monitoramento, uma vez que tem menor variabilidade de efeito para determinadas doses.
Apresentação da Rivaroxabana
O nome
comercial da rivaroxabana é Xarelto ® e pode ser encontrado na forma de
comprimidos revestidos em cartucho nas dosagens de 15 mg ou 20 mg. Não possui
medicamento genérico.
Mecanismos de ação
Inibe de forma direta,
seletiva e reversível o fator Xa nas vias de coagulação extrínseca e
intrínseca, impedindo a ativação de plaquetas e a formação de coágulos de fibrina.
Por fazer parte do complexo protrombinase, o fator Xa participa de um processo
de grande conversão de protrombina em trombina, chamado de explosão de
trombina, o qual também será interrompido.
Farmacocinética e Farmacodinâmica da Rivaroxabana
A absorção é rápida e
depende do local de liberação do medicamento, há, por exemplo, uma queda de 56%
da Cmáx quando a droga é liberada no intestino delgado. O volume de
distribuição é de aproximadamente 50L.
A biodisponibilidade da
Rivaroxabana é de 80 a 100% em doses de 10 mg e de 66% em doses de 20 mg,
podendo ser aumentada com a ingestão de comida. A ligação às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina, é de 92% a 95%. Sofre metabolismo no
fígado por meio das enzimas CYP3A4/5 e CYP2J2.
A concentração máxima
no plasma acontece de 2 a 4 horas após ingestão. O tempo de meia vida é de 5 a
9 horas, em idosos, esse tempo pode subir para 11 até 13 horas. A excreção é
feita pela urina e pelas fezes, sendo metade excretada na forma de metabólitos.
Função renal reduzida
Observou-se
um aumento da meia-vida e aumentos menores na exposição (AUC) em pacientes com
função renal reduzida. Pacientes com clearance de creatinina entre 50 a 79
mL/min a exposição aumenta em 44%, já em pacientes com clearance de creatinina entre
30 a 49 mL/min, a exposição aumenta em 52%.
Função hepática reduzida
Há aumento significativo na
exposição so medicamento em pacientes com comprometimento hepático moderado
(Child-Pugh B), bem como aumento dos efeitos farmacodinâmicos.
Indicações
A rivaroxabana é
utilizada na prevenção e no tratamento da trombose venosa profunda (TVP), no
tratamento da embolia pulmonar (TEP), na prevenção de eventos tromboembólicos,
como o acidente vascular cerebral (AVC), em pacientes com fibrilação atrial não
valvular e na doença isquêmica do coração.
O medicamento deve ser
administrado em doses fixas, juntamente com alimentos. Não há necessidade de
monitoramento de tempo de protrombina (TP) e de tempo de tromboplastina parcial
ativada (TTPa), diferentemente da varfarina. A dosagem vai variar de acordo com
a indicação clínica e a função renal do paciente.
Contraindicações
Rivaroxabana não é
recomendada para a profilaxia e tratamento de TVP em pacientes com clearance de
creatinina menor que 15 mL/min e em pacientes com comprometimento hepático
significativo associado (Child Pugh B e C) a coagulopatias.
Não deve ser utilizado
durante a gravidez ou durante o período de amamentação.
Efeitos
adversos
Foram observados
hemorragias, síncope, prurido e dor abdominal. Trabalhos publicados associam,
ainda, a rivaroxabana a efeitos como hemopericárdio, colestase e
agranulocitose.
Interações
medicamentosas
- Agentes
antiplaquetários e anticoagulantes podem potencializar o efeito anticoagulante
da rivaroxabana. - Salicilatos podem
potencializar o efeito da rivaroxabana. - Indutores da
CYP3A4 podem diminuir a concentração sérica da rivaroxabana. - Derivados de
estrogênio podem reduzir os efeitos anticoagulantes da medicação.
Autores,
revisores e orientadores:
Autor(a) : Joyce de Santiago
Honorato – @joycedesantiago
Revisor(a): Maria Beatriz Sales
Lima – @beatrizsaless_
Orientador(a): Sandra Nívea dos
Reis Saraiva Falcão
Liga: Programa de Educação em
Reanimação Cardiorrespiratória (PERC) – @perc_ufc
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