Resumo de Rifampicina | Ligas
A rifampicina, derivado semissintético do antibiótico natural, rifamicina B, é classificada como um fármaco do grupo dos antimicrobianos macrocíclicos.
O seu principal uso é no tratamento da Tuberculose e de outras micobactérias, mas também pode ser usada na profilaxia da doença meningocócica.
Em casos de uso da rifampicina para tratamento da tuberculose ativa, necessita associar com outros fármacos, devido a associação da monoterapia com o surgimento de cepas resistentes.
Apresentação
da Rifampicina
A administração da rifampcina é por via oral, no entanto se
apresenta em forma de capsula (300g) e também se apresenta através de suspensão
oral, onde em cada mL da suspensão oral, tem-se 20mg de rifampicina. As duas
formas de apresentação servem para uso adulto e pediátrico, no entanto, em
crianças, quando possível, deve-se optar pela suspensão oral.
Mecanismos
de ação
A rifampicina é um antibiótico de largo espectro, sendo eficaz contra vários microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Exerce sua função bactericida tanto em bactérias intracelulares como em extracelulares, mas se mostra particularmente efetiva em bactérias que residem em fagossomos, como a M.Tuberculosis.
Esse fármaco bloqueia a transcrição do RNA, devido a sua interação com a subunidade β da RNA-polimerase DNA-dependente da micobactéria, o que por consequência inibe o crescimento da determinada bactéria.
Farmacocinética
e Farmacodinâmica da Rifampicina
A rifampicina possui atividade antimicrobiana e é usada no
tratamento de inúmeras infecções bacterianas. Age contra M. tuberculosis,
Mycobacterium leprae e diversas outras microbactérias e bactérias
Gram-positivas e Gram-negativas. Esse fármaco age se ligando e inibindo a
subunidade β da RNA-polimerase dependente de DNA e assim, inibe a biossíntese
do RNA bacteriano e consequente a produção de proteínas.
É bem absorvida pelo trato gastrintestinal. A distribuição da rifampicina ocorre para todos os órgãos e líquidos do organismo, inclusive no líquido cerebroespinhal e sistema nervoso.
O fármaco é captado pelo fígado e sofre circulação entero-hepática e sua depuração e dos metabólitos é pela bile nas fezes ou pela urina. A meia vida da rifampicina é de aproximadamente 3 horas após dose única oral de 600 mg e de 5,1 horas após dose oral de 900 mg.
Indicações
A rifampicina tem uso
indicado na terapêutica de micobactérias (M.
tuberculosis e M.leprae), gram (+) como estáfilos e estreptos, gram (-)
como enterobactérias, meningococo, pseudomonas e hemófilos .
Contraindicações
A rifampicina é contraindicada para pacientes que possuem sensibilidade
às rifampicinas, insuficiência renal grave e uso concomitante com
contraceptivos orais ou fármacos hepatotóxicos. Os portadores de insuficiência
hepática merecem atenção especial pelo risco de agravamento das condições do
fígado.
Efeitos
adversos
A rifampicina, em geral, costuma ser bem tolerada pelos
pacientes. As reações adversas mais comuns incluem exantema, febre e náuseas e
vômitos. O fármaco tem um grau relativamente importante de hepatotoxicidade e por
isso, deve ser usado de maneira cautelosa em pacientes com doença hepática,
alcoolistas e idosos devido ao aumento da incidência de disfunção hepática
grave.
Interações medicamentosas
A rifampicina induz o citocromo P450, o qual
pode diminuir a meia-vida de diversos compostos que são coadministrados e
biotransformados por esse sistema, incluindo corticosteroides, protease do HIV
e os inibidores da transcriptase reversa não nucleosídeos, contraceptivos
orais, digitoxina, digoxina, quinidina, disopiramida, mexiletina, tocainidina,
anticoagulantes cumarínicos, teofilina, barbituratos, halotano, sulfoniureias,
fluconazol, cetoconazol, propranolol, metropolol, clofibrato, verapamil,
metadona, ciclosporina.
Autores, revisores e orientadores:
Autora: Hortência Bastos dos Santos Silva – @hortenciabastos
Autora: Flávia Hohlenwerger Rosa Santos – @flaviahrosa
Revisor: Marina Lopes Viana- @vianamarina
Orientadora: Lara Torres Cardosos – @laracardoso40
Liga: Liga Acadêmica de Radiologia da Bahia – LARB – @larb.unime
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