A prednisolona é um glicocorticoide
semelhante ao cortisol, fisiologicamente essa substância pode agir no
metabolismo de carboidratos, proteínas, lipídeos, controle hidroeletrolítico,
função cardiovascular, musculoesquelético, renal, nervoso e imunológico. Tem
efeitos anti-inflamatórios, imunossupressores, antineoplásico e vasoconstritor,
agindo principalmente na transcrição gênica, aumentando ou diminuindo.
Apresentação
da Prednisolona
A Prednisolona é tem duas formas de
apresentação de administração via oral, comprimidos de 20mg, em cartuchos de 5,
10, 20 e 40 comprimidos ou como solução oral em frascos de 100mL. A solução
oral de fosfato sódico de prednisolona, cada 1,34mg dessa equivale a 1mL da
substância e é mais prescrita para pacientes pediátricos.
Mecanismos de ação
A
prednisolona tem duas principais formas de ação a genética e não genética. É
semelhante ao cortisol, hormônio que por sua configuração lipofílica, tem
facilidade em ultrapassar a barreira celular e se ligar aos receptores GR,
localizados no citoplasma, que se juntam aos receptores GC do núcleo e iniciam
a alteração dos fatores de transcrição, ativando ou inibindo genes.
Exemplos de inibição
gênica são a diminuição da resposta imunológica, ao regular negativamente os
genes da COX-2, NOS induzível, citocinas inflamatórias e POMC.
Quanto à sua
ação não genética, ainda não é completamente elucidada, mas sabe-se que tem
grande participação na inibição e indução da apoptose de células inflamatórias.
Farmacocinética e
Farmacodinâmica da Prednisolona
A
prednisolona é uma forma ativa da substância, após administrada chega a sua
concentração máxima no sangue entre 30 minutos e 3 horas e é facilmente
absorvida pela via oral com biodisponibilidade próxima a 70%. Sua distribuição
ocorre por ligação à proteína transcortina, que é uma proteína de alta
afinidade e baixa capacidade de ligação, contrária a albumina, outra proteína
plasmática que faz a biodistribuição da substância.
O
metabolismo da prednisolona intracelular é controlado pela enzima 11Beta-HSD,
principalmente no fígado, tecido adiposo, ossos, olhos e pele. Para ser
ativada, a prednisolona é metabolizada em duas fases hepáticas, a primeira
dependente do citocromo P450(CYP)3A. A excreção é feita basicamente pela via
biliar e urinária, sua meia vida é entre 3 e 1h.
A
farmacodinâmica da Prednisolona depende da quantidade de receptores GR e GC das
células, afinidade das proteínas plasmáticas à substância, fatores de regulação
gênica, podendo causar efeitos metabólicos, como aumento da utilização de
glicose, aumento do catabolismo proteico e da síntese e armazenamento de
lipídeos e efeitos imunológicos como inibição de processos inflamatórios e
cicatrização.
Indicações
A Prednisolona tem efeitos diversos,
podendo ser utilizada na terapêutica de várias áreas, como disfunções
endócrinas para reposição de glicocorticoides, em insuficiências da
suprarrenal, ou para distúrbios reumáticos, doenças renais, alérgicas,
pulmonares, infecciosas, oculares, cutâneas, gastrointestinais, hepáticas,
neoplasias e outros.
Contraindicações
As principais contraindicações desse
medicamento são pacientes com hipersensibilidade à substância e pacientes com
caso de infeções fúngicas.
Efeitos adversos
Os efeitos adversos desse medicamento são
mais comuns em terapias de altas doses e/ou muito prolongadas, podendo incluir
fragilidade da epiderme, ganho de peso, maior risco de infecções e lesões,
hipertensão, hiperglicemia e dislipidemia.
Interações medicamentosas
Essa substância em interação com anti-inflamatórios
não esteroidais, álcool e anticoagulantes apresenta risco de ulceração gastrointestinal
e hemorragia. Em caso de interação com anticolinérgicos pode causar aumento da
pressão intraocular. Pacientes em uso concomitante de prednisolona e
hipoglicemiante oral ou insulina devem ter a dose de seu medicamento
antidiabético ajustado, pela tendência do glicocorticoide à hiperglicemia. Além
dessas interações, pode haver alteração do metabolismo e feito de remédios
antitireoideanos ou hormônio tireoidianos, estrogênios, diuréticos,
barbituratos e outros medicamentos de metabolismo hepático.
Autores, revisores e orientadores:
Autora: Luísa Bussinger Silva Torres – @lubussinger
Revisora: Letícia Pereira Mendonça – @leticiapmendonca
Orientador: André Maurício Borges de Carvalho
Liga: Liga Acadêmica de Anatomia Humana Clínica e Cirúrgica
– LANATO – @lanatofaminasbh
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