O omeprazol é um medicamento que faz
parte da classe dos Inibidores de Bomba de Prótons e é utilizado para
tratamento de distúrbios ácidos-pépticos. Ele é capaz de diminuir a secreção
basal e estimulada de ácido entre 80% e 90%.
É uma mistura racêmica de isômeros R e S
e é um pró-fármaco que exigem ativação em ambiente ácido. Comumente utilizado,
possui curta meia-vida, alta eficácia e segurança no tratamento de problemas
gastrointestinais.
Apresentação do Omeprazol
Encontra-se o omeprazol com as seguintes
apresentações:
- Cápsulas
gelatinosas de 10 mg. - Cápsulas gelatinosas de 20 mg.
- Cápsulas gelatinosas de 40 mg.
Uso oral adulto e pediátrico.
Mecanismos
de ação
O
omeprazol atua na bomba de H+/K+ATPase inibindo diretamente o mecanismo de
secreção de HCl da célula parietal. Após a administração, o início de ação dos
IBPs é rápido, com o efeito inibitório máximo na secreção ácida ocorrendo
dentro de duas a seis horas. Esses agentes atuam com maior eficácia quando a
bomba de prótons se encontra ativada, por isso há recomendação de serem
administrados em jejum.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do Omeprazol
O omeprazol possui eficácia por via oral,
com biodisponibilidade absoluta de cerca de 30 a 40% após administração, visto
que esse valor se deve ao metabolismo pré-sistêmico. Esse valor aumenta em
pacientes mais velhos do que em pacientes jovens. Sua distribuição chega a uma
taxa de ligação com as proteínas plasmáticas entre 95 a 96%, possuindo ligação
principal com a albumina sérica e com a glicoproteína alfa-1-ácida. Possui uma
meia-vida curta, entre 0,5 a 2 horas. Seu metabolismo ocorre no fígado no
sistema citocromo P450, e com eliminação ocorre majoritariamente via urina, e o
restante por fezes.
Indicações
O
omeprazol é utilizado em casos de úlceras gástricas, úlceras duodenais e na
DRGE (Doença do Refluxo Gastroesofágico). Além disso, pode-se usar também no
tratamento da doença de Zollinger-Ellison, que é quando o estômago passa a
produzir ácido em excesso e em situações de dispepsia.
Contraindicações
O omeprazol é contraindicado a pessoas
que possuem hipersensibilidade ao medicamento. Também não é recomendado durante
a gravidez e a lactação, a menos que o médico decida que os riscos são menores
que os benefícios durante o tratamento.
Efeitos adversos
No geral, os inibidores da bomba de prótons causam notavelmente poucos
efeitos adversos. Os principais relatados pela literatura são náuseas, dor
abdominal e diarreia por vários dias. Já foi constado outros efeitos adversos
adicionais como hipomagnesemia e maior incidência de constipação e flatulência.
Além disso, o uso crônico dos iBPs foi associada a um aumento do risco de
fraturas ósseas e com maior suscetibilidade a certas infecções adquirida na
comunidade. Os inibidores de bomba de prótons devem ser usados com cuidado em
pacientes com alguma hepatopatia ou em mulheres que estejam grávidas ou
amamentando.
Interações medicamentosas
Alguns estudos observaram uma interação dos
inibidores da bomba de prótons com a Varfarina e Ciclosporina. O omeprazol,
especificamente, inibe a CYP2C 19 diminuindo a depuração do dissulfiram, da
fenitoína e de outros fármacos e pode induzir a expressão da CYP1A2 com
consequente aumento da depuração da imipramina e de vários antipsicóticos. Ademais, existem evidências que o omeprazol
pode interagir de modo adverso com o anticoagulante clopidogrel ao nível da CYP2Cl9.
Assim, o omeprazol pode inibir a conversão do clopidogrel a sua forma
anticoagulante ativa.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Ryanne Nogueira (ryanne_nogueira) e Flávia Cunha (@flaviacunha96)
Revisor(a): Dra. Mayara Leisly (@mayleisly)
Orientador(a): Dra. Mayara Leisly (@mayleisly)
Liga: Liga Acadêmica de Medicina Generalista – LAMEGE (@lamegeunime)
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