Definição
A combinação de IBP + Amoxicilina
+ Claritromicina é o esquema tríplice de escolha para o tratamento de
erradicação da bactéria Helicobacter pylori, principalmente no contexto
de Doença Ulcerosa Péptica e das Gastrites Crônicas.
O tratamento com o uso de um
único tipo de antimicrobiano não é indicado e está associado ao maior
aparecimento de resistência bacteriana.
Esquemas quádruplos também podem
ser levados em consideração, principalmente em populações que possuem
resistência à Claritromicina e consiste na combinação entre subsalicilato de
bismuto, metronidazol, tetraciclina e IBP.
- Os IBPs mais utilizados são Omeprazol, Rabeprazol,
Lansoprazol, Pantoprazol e Esomeprazol. - A Amoxicilina é uma penicilina semissintética,
de amplo espectro, da classe das aminopenicilinas. Pode ser substituída pela Furazolidona
em casos de alergia. - A Claritromicina é um antibiótico de largo
espectro similar à eritromicina, da qual difere apenas pela metilação da
Hidroxila no 6º anel macrolídio. Pode ser uma alternativa para os pacientes
alérgicos à penicilina.
Mecanismos de ação
- IBP: inibidores de bomba de prótons
Os IBPs se ligam covalentemente à
enzima H+/K+-ATPase e suprimem a secreção de íons hidrogênio para o lúmen
gástrico. Eles possuem um revestimento entérico resistente para evitar a
degradação pelo suco gástrico, pois são inativos em meio ácido. No meio
alcalino do duodeno, esse revestimento é removido e o fármaco é absorvido e
transportado até a célula parietal. A inibição da secreção ácida persiste por
até 18 horas.
- Amoxicilina:
Seu mecanismo de ação consiste na
inibição da última fase de síntese da parede celular bacteriana, expondo a
membrana e permitindo lise celular. Atua preferencialmente em bactérias
gram-negativas.
- Claritromicina
Similarmente à Eritromicina, a
Claritromicina inibe a síntese proteica bacteriana pela ligação à subunidade
50s dos ribossomos dos organismos sensíveis. Afeta especialmente as bactérias
gram-positivas, embora também seja eficaz contra algumas gram-negativas.
Farmacocinética e Farmacodinâmica
- IBP
São disponíveis por via oral e
devem ser administrados preferencialmente até 1 hora antes do desjejum, 1 vez
por dia. Seu metabolismo é predominantemente hepático e seus metabólitos são
excretados via urina e fezes.
- Amoxicilina
É disponível como preparação
oral, sendo resistente ao suco gástrico. Atinge sua concentração sérica máxima
após 2 horas da administração e possui uma boa absorção no trato
gastrointestinal, atingindo até 95% da dose oral. Após absorção ela se
distribui pelo líquido extracelular e atinge elevadas concentrações na bile e
urina, sendo eliminada rapidamente por secreção renal.
- Claritromicina
A Claritromicina é bem absorvida
pelo trato gastrointestinal, e sua reduzida biodisponibilidade oral, de 50% a
55%, se deve ao metabolismo de primeira passagem pelo fígado transformando-se
em um metabólito ativo. A Claritromicina se distribui amplamente nos tecidos e alcança
concentrações intracelulares elevadas. É eliminada por via renal e não-renal.
Indicações
Não há consenso bem estabelecido
em relação à indicação de pesquisa de H. pylori em pacientes dispépticos.
Entretanto, a erradicação da H. pylori está indicada em casos de úlceras
duodenais ativas ou cicatrizadas, gastrite histológica intensa, pessoas com
risco de câncer gástrico ou de complicações de doenças ulcerosas e em
indivíduos com linfoma MALT de baixo grau.
- Os IBPs também têm um grau de importância no
tratamento de DRGE, esofagite erosiva, úlcera duodenal ativa e condições
hipersecretoras patológicas, como Síndrome de Zollinger-Ellison. - A Amoxicilina, assim como outras penicilinas de
amplo espectro, é muito utilizada no tratamento de infecções respiratórias e em
paciente odontológicos de alto risco, para prevenir endocardite bacteriana. Ela
também é ativa contra alguns bacilos como Haemophilus influenzae,
Escherichia coli, Proteus mirabilis e Salmonella sp. - A Claritromicina é indicada contra exacerbações
agudas de bronquites crônicas, e patógenos de pneumonia, como H. influenzae,
S. pneumoniae, L. pneumophila e M. Pneumoniae além da Chlamydia
pneumoniae. Também é uma boa alternativa no tratamento de infecções de pele
e tecidos moles, além de atuar de forma eficaz contra encefalites associadas a
toxoplasmose e vir ganhando espaço clínico no combate à H. Pylori.
Efeitos adversos
- ·
IBP
Mesmo em altas doses, os
inibidores de bomba de prótons são bem tolerados. Alguns efeitos adversos são
náuseas, diarreia e cólicas. Efeitos como dor de cabeça, tontura e sonolência
são ainda mais raros. Supressões da secreção ácida por períodos muito prolongados
aumentam o risco de fraturas e podem gerar deficiência de vitamina B12. Maior
incidência de pneumonias e hipomagnesemia podem estar inclusos.
- Amoxicilina
Em geral, é em tolerada. Seus
efeitos adversos incluem exantema generalizado, que quando acompanhado de
urticária, traduz uma ordem alérgica e suspensão da droga. Pode ocorrer
diarreia por quebra do equilíbrio com microrganismos intestinais, além do risco
de nefrite intersticial aguda- sendo rara.
- Claritromicina
Os efeitos colaterais mais
comumente observados com o uso da Claritromicina ocorrem ao nível do trato
gastrointestinal, em cerca de 9% dos pacientes, e incluem principalmente
diarreia (3%), náuseas (3%), sabor desagradável (3%), dispepsia (2%) e dor ou
desconforto abdominal. Cefaleia tem sido relatada em cerca de 2% dos pacientes.
.
Interações
medicamentosas
- IBP
Pode ocorrer interação com o
citocromo P450 no fígado e consequentemente alteração do metabolismo de drogas
como Diazepam, Cetoconazol, Varfarina e Fenitoína.
- Amoxicilina
Pode reduzir a absorção de
anticoncepcionais orais combinados.
- Claritromicina
A Claritromicina apresenta
interação com a Teofilina, a Carbamazepina, a Terfenadina e o Astemizol
(Hismanal).
Autores, revisores e orientadores:
Autores(as) :Clara Ferrari
Oliveira Savastano e João Victor Araújo de Oliveira
Revisor(a): Ana Beatriz Nunes
Bomfim – @b_biabomfim
Orientador(a): Nádia Regina
Caldas
Liga: Liga Acadêmica de
Gastroenterologia e Hepatologia – LAGH – @laghbahiana
