A furosemida é um diurético de alça que age inibindo a reabsorção de sódio e água nos rins (ramo descendente da alça de Henle), muito utilizado no tratamento das doenças que provocam retenção de líquidos e edemas, como a insuficiência cardíaca, cirrose, síndrome nefrótica, insuficiência renal, etc.
Esse medicamento ainda pode ser utilizado no controle da hipertensão arterial como tratamento adjunto, com outros anti-hipertensivos ao reduzir o volume de líquidos e o débito cardíaco, reduzindo a pressão arterial.
Apresentação da Furosemida
Ela possui apresentação oral e injetável.
Para uso oral, o comprimido é de 40 mg e seu nome comercial é Lasix. Ainda podemos encontrar a cápsula de liberação prolongada, de 60 mg, encontrada nas farmácias com o nome Lasix Long.
Para uso injetável, há Lasix solução 20 mg/2 mL.
Mecanismos de ação
A Furosemida é um diurético de alça com início de ação rápido e de curta duração. Ela bloqueia o sistema cotransportador de Na+K+2Cl– localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle.
A ação diurética resulta da inibição da reabsorção de cloreto de sódio neste segmento da alça de Henle. Como resultado, a excreção fracionada de sódio pode alcançar 35% da filtração glomerular de sódio. Os efeitos secundários do aumento dessa excreção são aumento da diurese (devido ao gradiente osmótico) e aumento da secreção tubular distal de potássio. A excreção de íons cálcio e magnésio também é aumentada.
A Furosemida causa estimulação dose-dependente do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
Na insuficiência cardíaca, produz uma redução aguda da pré-carga cardíaca e este efeito vascular precoce parece ser mediado por prostaglandina e ativação do sistema renina-angiotensina. Além disso, devido ao seu efeito natriurético, a Furosemida reduz a reatividade vascular das catecolaminas, que é elevada em pacientes hipertensos.
A eficácia anti-hipertensiva dela é atribuída ao aumento da excreção de sódio, redução do volume sanguíneo e redução da resposta do músculo liso vascular ao estímulo vasoconstritor.
Farmacocinética e farmacodinâmica da Furosemida
O efeito diurético da Furosemida ocorre dentro de 15 minutos após a administração da dose intravenosa e dentro de 1 hora após a administração da dose oral. A duração da ação é de aproximadamente 3 horas após uma dose intravenosa de 20 mg e de 3 a 6 horas após uma dose oral de 40 mg em indivíduos sadios. O aumento dose-dependente da diurese e natriurese foi demonstrado em indivíduos sadios recebendo doses de Furosemida de 10 mg até 100 mg.
A biodisponibilidade da furosemida é influenciada por vários fatores incluindo doenças de base, e pode ser reduzida a 30% (por exemplo, na síndrome nefrótica). Esse medicamento liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (mais de 98%), principalmente à albumina.
A Furosemida é eliminada principalmente na forma de fármaco inalterado, primariamente pela secreção no túbulo proximal. Após administração intravenosa, 60 a 70% da dose de Furosemida é excretada desta forma. O metabólito glicuronideo da Furosemida equivale a 10 a 20% das substâncias recuperadas na urina. O restante da dose é excretado nas fezes, provavelmente após secreção biliar.
É importante mencionar que a Furosemida é excretada no leite materno e, além disso, atravessa a barreira placentária e é transferida ao feto lentamente. Por esta razão, observa-se no feto e no recém-nascido as mesmas concentrações de Furosemida que na mãe.
Indicações
O uso da Furosemida está indicado nas seguintes situações: edemas devido a doenças cardíacas e renais, ascite, edema pulmonar, edemas cerebrais, edemas devido a queimaduras, crises hipertensivas (em adição a outras medidas anti-hipertensivas), indução de diurese forçada em envenenamentos.
Contraindicações
A Furosemida não deve ser administrada para pacientes com insuficiência renal com anúria; em pré-coma e coma associado à encefalopatia hepática; com hipopotassemia e/ou hiponatremia severas; hipovolemia (com ou sem hipotensão) ou desidratação; hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
Ademais, a Furosemida não deve ser administrada em lactantes.
Efeitos adversos
Dentre as reações adversas ocasionadas pela Furosemida, os distúrbios eletrolíticos (incluindo sintomáticos), desidratação e hipovolemia (podendo ocorrer hipotensão), especialmente em pacientes idosos, aumento nos níveis séricos de creatinina e triglicérides, aumento nos níveis séricos de colesterol e ácido úrico, crises de gota e aumento no volume urinário. são efeitos muito comuns.
Adulto
O tratamento geralmente é iniciado com 20 a 80 mg por dia. A dose de manutenção é de 20 a 40 mg por dia.
A dose máxima depende da resposta do paciente.
Criança
O monitoramento cuidadoso é necessário em crianças prematuras devido ao possível desenvolvimento de nefrolitíase e nefrocalcinose; a função renal deverá ser monitorizada e deverá ser realizada uma ultrassonografia renal.
Se possível, a Furosemida deve ser administrada por via oral para lactentes e crianças abaixo de 15 anos de idade. A posologia recomendada é de 2 mg/kg de peso corporal, até um máximo de 40 mg por dia.
Para injeção intravenosa ou intramuscular, o esquema de posologia é de 1 mg de Furosemida por kg de peso corporal até um máximo diário de 20 mg (1 ampola). A terapia deve ser mudada para administração oral (Furosemida comprimidos) tão logo seja possível.
Interações medicamentosas
A associação de furosemida com hidrato de cloral e antibióticos aminoglicosídeos é desaconselhada. Sensação de calor, perspiração, agitação, náusea, aumento da pressão arterial e taquicardia podem ocorrer em casos isolados após a administração intravenosa da Furosemida dentro de 24 horas da ingestão de hidrato de cloral. A Furosemida pode ainda potencializar a ototoxicidade de antibióticos aminoglicosídicos e de outros fármacos ototóxicos, visto que os efeitos resultantes sobre a audição podem ser irreversíveis.
Além destes, a Furosemida ainda deve ser evitada quando o paciente está em uso de alopurinol, AINEs, aspirina, ciclosporina, cisplatina, contrastes iodados para exames radiológicos, lítio, metotrexato, risperidona, sucralfato.
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Referências:
D. Craig Brater, MDDavid H. Ellison, MD, FASN, FAHA. Mechanism of action of diuretics. UpToDate. Acesso em: 20 maio. 2021. https://www.uptodate.com/contents/mechanism-of-action-of-diuretics
Bula do Furosemida. Anvisa. Acesso em: 20 maio. 2021. https://consultaremedios.com.br/furosemida/bula
