Definição
A doxiciclina é um antibiótico semi-sintético de amplo espectro derivado da
oxitetraciclina, bem absorvido pelo organismo, e que pode ser administrado
tanto por via oral quanto parenteral. Apresenta elevado grau de
lipossolubilidade, o que lhe confere maior capacidade de ultrapassar a
membrana celular por difusão passiva, além de ser mais ativa quando comparada a
outras tetraciclinas. A
doxiciclina tem pouca afinidade de ligação ao cálcio.
Apresentação da Doxiciclina
A Doxiciclina (α-6-deoxi-5-oxitetraciclina) é uma tetraciclina
preconizada pelo Ministério da Saúde como parte do tratamento da Doença
Inflamatória Pélvica. As tetraciclinas possuem diversas propriedades
favoráveis, como o amplo espectro de ação, a baixa toxicidade, o baixo custo,
além de poderem, na maioria dos casos, serem administradas por via oral. Apesar
do aparecimento de resistência em um grupo variado de bactérias, as
tetraciclinas ainda são bastante úteis na clínica médica e têm sido usadas no
tratamento de diversos tipos de infecção.
Mecanismos de ação
A doxiciclina (α-6-deoxi-5-oxitetraciclina) tem como mecanismo de
ação sua ligação com as subunidades 30S dos ribossomos bacterianos,
dificultando o acesso do aminoacil-t-RNA ao sítio A do ribossomo, a adição de
aminoácidos e consequentemente a inibição da síntese proteica. Possui ampla
faixa de atividade contra bactérias Gram-positivas e Gram-negativas e, além
disto, é eficaz contra alguns microrganismos resistentes a agentes que exercem
seus efeitos sobre a parede celular bacteriana. É também indicada no tratamento
e prevenção seletiva da cólera (Vibrio
cholerae), possuindo pouca atividade contra fungos.
Farmacocinética e
Farmacodinâmica da Doxiciclina
Farmacocinética
A doxiciclina administrada por via oral é bem absorvida, sem
alterações com a ingestão de determinados alimentos ou leite, como ocorre com
outras tetraciclinas. Após a administração de 200 mg de doxiciclina, o pico
médio dos níveis séricos foi de 2,6 mcg/mL após duas horas, diminuindo para
1,45 mcg/mL após 24 horas, em voluntários adultos sadios. Sua excreção renal é
de aproximadamente 40% após 72 horas, em indivíduos com a função renal
preservada, porcentagem que se reduz a um valor abaixo de 5% após 72 horas, em
indivíduos com insuficiência renal grave. Os estudos não apresentam diferença
relevante na meia vida sérica da doxiciclina, verificada num período de 18 a 22
horas, em indivíduos com função renal normal e com insuficiência renal grave. A
hemodiálise não altera sua meia-vida sérica.
Farmacodinâmica
A doxiciclina é ativa contra uma ampla variedade de microrganismos
gram-positivos e gram-negativos, e é um bacteriostático que exerce sua ação
antimicrobiana através da inibição da síntese proteica. Geralmente as
tetraciclinas são prontamente absorvidas e ligam-se em grau variável às
proteínas plasmáticas. São concentradas pelo fígado na bile e excretadas na
urina e fezes em altas concentrações, sob a forma biologicamente ativa.
Indicações
Atualmente, a doxiciclina é uma das tetraciclinas que
está sendo usada para tratar diversos tipos de infecções causadas por bactérias
Gram-negativas sensíveis. Também se apresenta útil no tratamento de diversos
tipos de rickettsias, doenças sexualmente transmissíveis, úlceras pépticas
causadas pelo Helicobacter pylori e
no tratamento e prevenção de bactérias usadas como armamento em terrorismo
biológico. Este antibiótico têm uma série de propriedades não antibióticas como
a anti-inflamatórias, imunossupressoras, de inibição da lipase e colagenase,
apoptose, angiogênese, entre outras.
Contraindicações
A doxiciclina é um medicamento contra-indicado para pessoas com
hipersensibilidade às tetraciclinas ou a qualquer componente do produto, e para
gestantes, lactantes e crianças menores de 8 anos.
Efeitos adversos
Tetraciclinas, de maneira geral, não costumam apresentar efeitos
colaterais severos e são consideradas drogas seguras. Os efeitos colaterais
mais comuns são náuseas, vômitos e diarreia, embora a tigeciclina apresente
níveis mais altos de incidência destes efeitos colaterais. Outros efeitos menos
comuns são fotossensibilidade, caracterizada pelo aparecimento de manchas tipo
queimadura de sol na pele, urticária, dor de cabeça, dor abdominal,
hipertensão, febre, leucopenia leve, anemia e trombocitopenia.
Interações
medicamentosas
Durante o tratamento com a doxiciclina, é recomendável a ingestão
de suplementos minerais e multivitamínicos, alimentos ricos em cálcio, ferro,
magnésio e outros minerais no mínimo 2h antes ou depois da ingestão do
antibiótico. Também devem ser evitados antiácidos e bicarbonato de sódio, pois
tendem a diminuir a absorção de tetraciclinas, já que elevam o pH estomacal.
Pacientes que fazem uso de insulina precisam de monitoramento.. Uma restrição
mais severa inclui o uso concomitante de tetraciclinas com o anestésico
metoxiflurano, pois esta coadministração pode causar nefrotoxicidade e levar o
paciente à óbito.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Ivana Karolina Sousa
Santos – @ivanakarolinna
Revisor(a): Caio Luiz Coelho
Ferreira dos Santos
Orientador(a): Sibele de
Oliveira Tozetto Klein – @sibeletozetto
Liga: Liga Acadêmica de
Ginecologia e Obstetrícia do Recôncavo da Bahia – LAGORB – @lagorb
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