Área:
Psiquiatria
Autora: Ana
Luiza Antony Gomes de Matos da Costa e Silva
Revisora:
Izabella Padilha Fonseca de Carvalho
Orientadora:
Dra. Lair da Silva Gonçalves
Liga: Liga
Acadêmica de Psiquiatria do Distrito Federal – LIPSI-DF
Introdução
A amitriptilina é classificada como
um antidepressivo tricíclico (ADTs), sendo parte do grupo de aminas terciárias
quando classificada por estrutura química, quando classificada em função da
ação farmacológica é caracterizada como Inibidores
não seletivos de recaptura de monoaminas (inibição mista de recaptura de
5-HT/NE).
Mecanismo de ação do cloridrato de amitriptilina
O mecanismo de ação comum aos
antidepressivos tricíclicos é o bloqueio de recaptura de monoaminas,
principalmente norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), a Amitriptilina por ser
amina terciária, inibe preferencialmente a recaptura da serotonina. O bloqueio
acontece nos receptores muscarínicos (colinérgicos), histamínicos tipo 1, α2 e
β-adrenérgicos e serotoninérgicos. A ação nesses receptores não se relacionam
necessariamente com o efeito antidepressivo, estão muitas vezes relacionados
com os efeitos colaterais. O mecanismo
de ação promove aumento na eficiência da transmissão monoaminérgica, envolvendo
os sistemas noradrenérgico e serotoninérgico pelo aumento da concentração
sináptica de norepinefrina e serotonina.
A inibição da recaptação de monoaminas está também relacionada aos mecanismos de redução à resposta da dor. Os ADTs são capazes de bloquear os receptores noradrenérgicos e serotoninérgicos à nível periférico, podendo contribuir também para analgesia periférica.
Indicações do cloridrato de amitriptilina
O cloridrato de amitriptilina é
recomendado para o tratamento da depressão em suas diversas formas e enurese
noturna, na qual as causas orgânicas foram excluídas.
De maneira geral, os antidepressivos
tricíclicos além de serem usados para tratamento da depressão, são fármacos que
apresentam muitas evidências científicas comprovando sua eficácia na
farmacoterapia da dor neuropática, atuam com ação analgésica em pacientes com
dor neuropática possuindo ou não depressão como comorbidade.
A amitriptilina em especial é
considerada padrão-ouro dos analgésicos antidepressivos.
Modo de uso
A forma farmacêutica e apresentação do cloridrato de amitriptilina se dá por
embalagens com 20 comprimidos revestidos contendo 25mg de cloridrato de
amitriptilina. Uso oral. Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.
É rapidamente absorvida pelo trato
gastrointestinal e as concentrações plasmáticas atingem o ápice dentro de 6
horas após a dose oral. É excretada pela urina, sob forma de seus metabólitos,
é amplamente distribuída pela corpo, possui meia vida estimada entre 9-25
horas. A concentração plasmática entre os indivíduos pode variar muito.
Adultos iniciam com uma dose de 75mg
por dia, devendo-se aumentar gradualmente a dose para 150mg por dia. Com a dose
controlada pode ser diminuída pelo médico para uma dose eficaz inferior a 100mg
por dia. Para crianças, só deve ser usado nas com idade superior a 12 anos, em
doses de até 50mg por dia.
Contraindicações
É contraindicada para pacientes que possuem hipersensibilidade anterior à substância, não deve ser administrada simultaneamente com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), devido a ocorrência de crises hiperpiréticas, convulsões graves e mortes em pacientes que receberam as medicações concomitantemente. No interesse de substituir um inibidor de monoaminoxidase pela amitriptilina, deve-se esperar um mínimo de 14 dias depois da interrupção do IMAO.
É contraindicada para pacientes que recebem cisaprida por causa da possibilidade de reações adversas cardíacas, inclusive prolongação do intervalo QT, arritmias cardíacas e distúrbios do sistema de condução.
Reações
adversas e efeitos colaterais
O ganho de peso é um efeito adverso comum decorrente do uso de cloridrato de amitriptilina, sendo motivo da descontinuidade do tratamento para alguns pacientes usuários. Outras reações comuns (ocorrem em cerca de 10% dos pacientes) são: xerostomia, sonolência, tontura, alteração de paladar, aumento do apetite, cefaléia, visão turva, dificuldade de concentração e prisão de ventre. Podendo também ocorrer reações de hipersensibilidade, como prurido, urticária, erupções cutâneas e inchaço da face e da língua, podendo causar dificuldade de respiração e deglutição.
Interações
medicamentosas
A potência do cloridrato de amitriptilina é alta, dessa forma a combinação com outro antidepressivo geralmente não resulta em qualquer benefício terapêutico adicional; Guanetidina: a amitriptilina pode bloquear a ação anti-hipertensiva da guanetidina; Depressores do SNC: a amitriptilina pode aumentar a resposta ao álcool e os efeitos dos barbitúricos e de outros depressores do SNC; Síndrome serotoninérgica: alterações de cognição, comportamento, função do sistema nervoso autônomo e atividade neuromuscular, sendo relatada com a associação de amitriptilina com outras substâncias que aumentam a serotonina.
