Definição
A ceftriaxona é uma cefalosporinas
de 3ª geração, grupo da família dos beta-lactâmicos que possuem um núcleo
cefêmico com radicais semissintéticos.
Possui apresentação parenteral –
intramuscular (IM) e endovenosa (EV). E têm como nome comercial Rocefin.
Apresenta o mesmo mecanismo de ação
dos outros beta-lactâmicos – interferem na síntese da parede celular
bacteriana. É a cefalosporina com maior tempo de meia vida – cerca de 8 horas.
É um antibiótico de amplo espectro,
tendo excelente atividade contra S.
pneumoniae, H. influenzae e N.
meningitidis. Além disso, penetra com facilidade o líquido
cefalorraquidiano, onde mantêm altos níveis de concentração.
É muito utilizada no tratamento de meningites.
Apresentação do
ceftriaxona
No Brasil, a Ceftriaxona é
distribuída na forma de pó injetável para solução, cuja apresenta as seguintes
dosagens: 250 mg, 500 mg e 1 g. O pó pode ser dissolvido em lidocaína e injetado
de forma intramuscular ou administrado de forma endovenosa, em infusão
contínua.
Mecanismos de ação
A Ceftriaxona tem atividade
bactericida, inibindo a formação da parede celular. Ela interfere na síntese da
parede celular bacteriana ao inibir a ligação cruzada do peptidoglicano e ao se
ligar e inativar as proteínas de ligação à penicilina (PBPs).
Farmacocinética e Farmacodinâmica da
ceftriaxona
A maioria das cefalosporinas de terceira geração são
inativadas no estômago, o que limita a absorção no duodeno e inviabiliza a
administração oral. A ceftriaxona tem a maior meia-vida sérica da classe,
variando entre 5 e 10 horas – isso possibilita uma única administração ao dia.
Ela possui uma taxa de ligação muito alta às proteínas plasmáticas, cerca de 96%,
no entanto, possui uma boa penetração no líquido cefalorraquidiano. Além disso,
como a maioria das cefalosporinas de 3ª geração, ela atinge níveis terapêuticos
na maioria dos fluidos e tecidos corporais, incluindo sangue, urina, bile,
pulmão. A ceftriaxona é excretada pelos rins e pelo fígado, sendo 40% da
medicação excretada na bile.
Indicações
Na
prática clínica, assim como as outras cefalosporinas de 3ª geração, a
ceftriaxona é indicada para tratar infecções graves causadas por espécies de Klebsiella,
Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia e Haemophilus.
De forma
mais específica, a ceftriaxona é o antibiótico preferencial para tratar todas
as formas de gonorreia e formas graves da doença de Lyme. Além disso, ela é
recomendada para o tratamento empírico de meningites em adultos
imunocompetentes e crianças maiores que 3 anos – deve-se associar com
vancomicina e ampicilina, enquanto se espera o resultado da cultura e
antibiograma.
Na
infecção das meninges, o seu uso é direcionado aos seguintes patógenos: H.
influenzae, S.pneumoniae sensível, N. meningitidis e bactérias
entéricas gram-negativas.
A prescrição também pode ser feita
nos seguintes casos: infecção do trato respiratório inferior; otite média aguda
bacteriana; infecções de pele e anexos; infecções do trato urinário
(complicadas e não complicadas); gonorreia não complicada; doença inflamatória
pélvica; infecções intra-abdominais (peritonite, infecções biliares e do TGI);
septicemia; infecções ósseas e articulares e profilaxia cirúrgica.
A ceftriaxona é capaz de neutralizar um
amplo espectro de bactérias, podendo cobrir bactérias gram positivo, gram
negativo e alguns anaeróbios:
Gram negativo:
Acinetobacter calcoaceticus
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Serratia marcescens
Gram positivo:
Staphylococcus
aureus
Staphylococcus
epidermidis
Streptococcus
pneumoniae
Streptococcus
pyogenes
Streptococcus
do grupo Viridans
Anaeróbias:
Bacteroides
fragilis
Espécies de Peptostreptococcus
Contraindicações
É contraindicado o seu uso em pacientes com
hipersensibilidade conhecida à ceftriaxona ou a qualquer outra cefalosporina.
Além disso, pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade à
penicilina e outros agentes beta-lactâmicos podem apresentar maior risco de
hipersensibilidade à ceftriaxona. Atentar-se aos pacientes que são alérgicos a
lidocaína, visto que essa é o solvente da diluição da forma de administração
intramuscular.
Não é indicado associar a ceftriaxona a outros
medicamentos que contenham cálcio na sua composição em via de administração
intravenosa, visto que se tem risco elevado de precipitação do composto
ceftriaxona-cálcio.
Além disso, não é
indicada a sua administração em neonatos prematuros, neonatos em uso de
medicações intravenosas que contenham cálcio ou recém nascidos com
hiperbilirrubinemia (icterícia).
Efeitos adversos
A tolerabilidade da
ceftriaxona costuma ser muito boa entre os seus usuários, e apresenta como
efeitos adversos mais comuns a leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia,
erupção cutânea, diarreia e aumento das enzimas hepáticas (ALT e AST).
Interações
medicamentosas
Medicamentos que contenham cálcio na
sua composição, como o Ringer Lactato, devem ser evitados e considerar outro
tipo de terapêutica.
É recomendado que
os níveis de aminoglicosídeos e da função renal sejam monitorados, quando
administrados em combinação com ceftriaxona intravenosa, visto que pode haver
redução do primeiro e piora da função renal.
Algumas vacinas
podem ter um efeito reduzido diante do uso de ceftriaxona concomitante ao
período da imunização, como a vacina contra cólera, febre tifoide e a BCG.
A probenecida pode
ter a sua concentração sérica elevada ao uso concomitante com cefalosporina,
dessa forma, indica-se o monitoramento e ajuste da terapia.
O uso concomitante
de antagonistas da vitamina K com ceftriaxona pode elevar a chance de
sangramentos nos seus usuários. Os parâmetros de coagulação devem ser
monitorados frequentemente e a dose do anticoagulante deve ser ajustada durante
e após o tratamento com ceftriaxona.
Tratamentos
baseados em Picossulfato de sódio, Lactobacillus e Estriol devem ser
monitorados e trocados se necessário, visto que podem apresentar redução no
efeitos terapêutico se associados ao uso de ceftriaxona.
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Leonardo Rios Carteado – @leocarteado
Co-autor(a): José Gilmar Correia Gonçalves –
@zeca_goncalves
Revisor(a): Pedro Souza Andrade – @peu_andrd
Orientador(a): Alecianne Azevedo Braga
– @aleciannebraga
Liga: Liga Baiana de Emergências – LBE – @lbeunifacs
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