Classes
Di-hidropiridínicos (anlodipino, nifedipino, felodipino, manidipino, levanlodipino, lercanidipino, lacidipino): desempenham efeito vasodilatador dominante, tendo mínima interferência na frequência cardíaca (FC) e na função sistólica, sendo mais usados como fármacos anti-hipertensivos.
Não-dihidropiridínicos (difenilalquilaminas “verapamila” e as benzotiazepinas “diltiazem”): possuem menor efeito vasodilatador, além de atuar na musculatura e no sistema de condução cardíaca. Diante disso, reduzirá a FC, causando efeito antiarrítmicos e tem a capacidade de deprimir a função sistólica, especialmente nas pessoas que já possuem disfunção miocárdica, o que deve ser evitado nessa situação.
Indicações
Além de seus efeitos antianginosos e antiarrítmicos, os bloqueadores dos canais de cálcio também reduzem a resistência periférica e a pressão arterial. Os BCCs são uma opção de tratamento recomendado para hipertensos com diabetes ou angina.
Mecanismo de ação
A concentração intracelular de cálcio tem uma função importante na manutenção do tônus da musculatura lisa e na contração do miocárdio. O cálcio entra nas células musculares através de canais de cálcio voltagem- -sensíveis. Isso dispara a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático e da mitocôndria, aumentando adicionalmente o nível de cálcio citosólico. Os antagonistas de canais de cálcio bloqueiam a entrada de cálcio por se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos. Isso causa o relaxamento do músculo liso vascular, dilatando principalmente as arteríolas. Os BCCs não dilatam veias.
Usos terapêuticos
Para tratar a hipertensão, os BCCs podem ser usados como tratamento inicial ou adicional. Eles são úteis no tratamento de pacientes hipertensos que também têm asma, diabetes e/ou doença vascular periférica. Todos os BCCs são úteis no tratamento da angina. Além do mais, não-dihidropiridínicos são usados no tratamento da fibrilação atrial.
Para graus comparáveis de redução da pressão arterial, os BCC di-hidropiridinas exercem proteção contra infarto do miocárdio e AVC (Acidente Vascular Cerebral) equivalente à dos diuréticos, mas seu uso se associa a maior risco de insuficiência cardíaca.
Em pacientes com insuficiência renal e proteinúria, a terapia baseada em BCC di-hidropiridina é menos renoprotetora que a terapia baseada em BRA (Bloqueadores de Receptores da Angiotensina) ou inibidor da ECA (Enzima Conversora de Angiotensina). Entretanto, na maioria dos pacientes com doença renal, múltiplas classes de medicações, inclusive di-hidropiridinas, são necessárias para alcançar os objetivos de pressão arterial. Assim, BCC di-hidropiridinas não devem ser usados como terapia de primeira linha para hipertensão em pacientes com proteinúria, mas eles podem ser usados como terapia complementar uma vez que a dose do inibidor da ECA ou BRA tenha sido maximizada em combinação com um diurético apropriado.
O verapamil é um anti-hipertensivo fraco e de pouca utilidade em consequência da constipação dependente da posologia. O diltiazem é intermediário em potência entre o verapamil e as di-hidropiridinas; geralmente é bem-tolerado. Verapamil e diltiazem podem causar bloqueio cardíaco, especialmente em pacientes idosos e em doentes que tomam digoxina.
Farmacocinética
A maioria dos BCCs apresenta meia-vida curta (3-8 horas) após uma dose oral. O anlodipino tem meia-vida muito longa e não requer formulação de liberação estendida.
Efeitos adversos
Bloqueio atrioventricular de primeiro grau e constipação são efeitos adversos dose-dependentes do verapamil.
Verapamil e diltiazem devem ser evitados em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou com bloqueio atrioventricular, devido aos efeitos inotrópicos (força de contração do músculo cardíaco) e dromotrópicos (velocidade de condução) negativos. Tontura, cefaleia e sensação de fadiga causada pela redução da pressão arterial ocorrem mais frequentemente com di-hidropiridinas.
Edema periférico é outro efeito adverso comumente registrado desta classe.
Nifedipina e outras di-hidropiridinas podem causar hiperplasia gengival.
Contraindicações:
As principais contraindicações para o uso de ACC (Antagonistas dos Canais de Cálcio) são bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau (verapamil e diltiazem) e insuficiência cardíaca diastólica com moderada a importante disfunção sistólica.
As di-hidropiridinas de ação curta não devem ser usadas para tratar hipertensão. Ao desencadear uma queda abrupta na pressão arterial com ativação simpática reflexa, esses vasodilatadores arteriais de ação rápida podem precipitar isquemia miocárdica, infarto, AVC e morte.
Doses
Interações Medicamentosas
Autor(a): Laryssa Ribeiro Cardoso – @laryssaribeirocardoso
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