A amiodarona é considerada um antiarrítmico de classe III pela classificação de Vaughan Williams. Isso significa que seu principal mecanismo de ação é pelo bloqueio de canais de potássio em células do marca-passo cardíaco.
Dessa forma, o fármaco prolonga o período refratário e o potencial de ação das células auto excitáveis, o que permite o reestabelecimento do ritmo normal do coração.
Para que serve o remédio amiodarona?
Diante disso, esse medicamento é
utilizado principalmente nas emergências cardíacas, como taquiarritmias
supraventriculares e ventriculares.
Esse fármaco apresenta estrutura análoga
à tiroxina e contém iodo na sua formulação. Ele pode ser encontrado
comercialmente como cloridrato de amiodarona e na forma de comprimidos orais ou
ampolas injetáveis.
Apesar
da sua importância terapêutica nas arritmias, a amiodarona pode apresentar
propriedades pró-arrítmicas quando administrada com medicamentos que prolongam
o intervalo QT. Dessa maneira, é importante considerar as interações
medicamentosas e as contraindicações ao utilizar esse fármaco.
Apresentação da amiodarona
A amiodarona pode ser encontrada como
cloridrato de amiodarona e pelos nomes comerciais: Ancoron®, Atlansil®, Miodon®. Ela está disponível no mercado na forma de
comprimidos orais (200mg/comprimido) e ampolas injetáveis (150mg/3ml).
Mecanismos de ação da amiodarona
A amiodarona é classificada como um
antiarrítmico de classe III. Ela atua bloqueando os canais de potássio das células
auto excitáveis do coração. A diminuição do efluxo desse íon durante a fase de
repolarização prolonga o período refratário efetivo e o potencial de ação, o
que pode ser observado no eletrocardiograma pelo alargamento do intervalo QT.
Esse efeito da amiodarona permite que as células do marca-passo cardíaco sejam
capazes de reestabelecer o ritmo de normal de contração desse órgão.
Apesar
de esse ser o mecanismo de ação predominante a amiodarona, esse fármaco também
apresenta características de alfa bloqueadores e de antiarrítmicos de classe I
(bloqueadores de canais de sódio), II (beta bloqueadores) e IV (bloqueadores de
canais de cálcio).
Farmacocinética e Farmacodinâmica da
amiodarona
A administração da amiodarona pode ser
feita pela via oral ou pela via endovenosa. A via oral possui absorção
incompleta, com biodisponibilidade de 30-70%. Em decorrência dessa
característica farmacológica, pacientes que fizeram uso de comprimidos orais
podem demorar alguns dias para apresentar seus efeitos.
Além disso, esse fármaco apresenta forte
ligação pelos tecidos e pode ser acumulado nos adipócitos após uso prolongado.
Apresenta meia vida longa e variável, podendo durar de 10 a 100 dias. Em razão
dessas características, o paciente pode apresentar efeitos da amiodarona
semanas após o seu uso.
A amiodarona sofre biotransformação pela
CYP3A4 e pela CYP2C8, sendo a via biliar sua principal forma de eliminação.
Indicações
A amiodarona é indicada em arritmias
associadas à síndrome de Wolff Parkinson White, em taquiarritmias ventriculares
sintomáticas e taquiarritmias supraventriculares sintomáticas, como flutter e
fibrilação atrial.
Esse é o principal antiarrítmico indicado
em parada cardiorrespiratória com ritmo chocável e deve ser administrado após o
3º e o 5º choque.
Contraindicações
A
amiodarona é contraindicada em pacientes com bradicardia sinusal, bloqueio
sino-atrial, doença do nó sinusal e distúrbios de condução atrioventricular.
Esse medicamento não é recomendado para pacientes com disfunções da tireoide ou
hipersensibilidade a qualquer composto da sua formulação. Seu uso não é
indicado para gestantes e lactantes.
Além disso, a amiodarona é contraindicada
em associação com fármacos que possuem interação medicamentosa.
Efeitos adversos
As reações adversas mais comuns da amiodarona são a
formação de depósitos na córnea, fotossensibilidade cutânea e distúrbios
gastrointestinais, como náusea e vômito.
Outros efeitos comuns são bradicardia moderada,
pigmentação cinza-azulada da pele, fibrose pulmonar e distúrbios tireoidianos,
como hipertireoidismo e hipotireoidismo.
Também é possível ocorrer disfunções neurológicos e
hepatotoxicidade.
O aparecimento de arritmias e de torsades de pointes
pode ocorrer, mas é um efeito raro e que costuma estar relacionado à associação
de amiodarona com fármacos que prolongam o intervalo QT.
Interações medicamentosas
O uso de amiodarona em conjunto com medicamentos que
também prolongam intervalo QT aumenta o risco de desenvolvimento de
taquiarritmia ventricular, como torsades de pointes.
A amiodarona não deve ser utilizada com fármacos
inibidores de CYP3A4 e de CYP2C8. Como essas enzimas são responsáveis pela
biotransformação desse medicamento, a sua inibição provoca aumento na
biodisponibilidade da amiodarona, o que potencializa sua ação.
Substratos da CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e glicoproteína P também devem ser evitados. Isso é devido à ação inibidora da amiodarona sobre essas enzimas. Dessa maneira, a biotransformação desses substratos é dificultada e a sua biodisponibilidade no organismo aumenta.
Confira o vídeo:
Autores, revisores e orientadores:
Autor(a): Maria Beatriz Sales Lima – @beatrizsaless_
Revisor(a): Joyce de Santiago Honorato – @joycedesantiago
Orientador(a): Sandra Nívea dos Reis Saraiva Falcão
Liga: Programa de Educação em Reanimação Cardiorrespiratória
(PERC) – @perc_ufc
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