Definição
O diabetes melito tipo 2 (DM2) é uma
desordem heterogênea caracterizada por resistência à insulina e diminuição
progressiva de sua secreção, o que resulta em hiperglicemia. Dessa forma,
pacientes com DM2 necessitam controlar seus níveis glicêmicos com mudanças no
estilo de vida e terapia farmacológica. Dentre os principais fármacos
prescritos no tratamento farmacológico de DM2 está a metformina, pertencendo à
classe das biguanidas, sendo uma das drogas antidiabéticas orais mais
prescritas mundialmente.
Apresentação do cloridrato de
metformina
A metformina é administrada na forma de comprimidos (via
oral), apresentando-se da seguinte forma:
- Comprimidos revestidos de 500 mg; 850mg e 1g.
- Embalagens com 30 ou 60 comprimidos revestidos.
- Embalagens fracionáveis contendo 90 comprimidos revestidos.
Mecanismos
de ação
A principal ação é o efeito
anti-hiperglicemiante da metformina na redução da gliconeogênese hepática. Ademais,
ela diminui a absorção de glicose no aparelho digestivo, aumenta a
sensibilidade à insulina nos tecidos muscular e adiposo e melhora indiretamente
a resposta da célula β à glicose. Nos tecidos periféricos, aumento do
transporte de glicose, por aumentar a concentração da proteína transportadora
da glicose (GLUT 4) na membrana das células que respondem à insulina.
Além disso, a metformina gera
muitos dos seus efeitos a partir de uma proteína quinase ativada por adenosina
monofosfato (AMPK), que tem uma importante função no metabolismo, controlando a
gasto de energia e o apetite.
Farmacocinética e Farmacodinâmica do Cloridrato
de Metformina
A metformina é administrada por
via oral, sendo absorvido lentamente pela parte superior do intestino delgado
(duodeno-jejuno), é importante lembrar que a presença de alimento na bolsa
estomacal retarda a sua absorção, mas não prejudica, visto que boa parte da
administração desse fármaco é pós-prandial. Sua biodisponibilidade é da ordem
de 50 à 60% e sua excreção é, principalmente, por via urinária.
A redução glicêmica, já
supracitada, ocorre devido à suas ações no tecido hepático e muscular,
possuindo efeito de sensibilizador da insulina. É importante ressaltar que, ao
contrário dos fármacos secretagogos, a metformina não aumenta os níveis séricos
de insulina, sendo bem menos passível de causar hipoglicemia.
Indicações
O
cloridrato de metformina é um medicamento antidiabético de uso oral, que
associado a uma dieta apropriada, é utilizado para o tratamento do diabetes
tipo 2, isoladamente ou em combinação com outros antidiabéticos orais, como por
exemplo aqueles da classe das sulfonilureias. Pode ser utilizado também para o
tratamento do diabetes tipo 1 em complementação à insulinoterapia. O cloridrato
de metformina também está indicado na Síndrome dos Ovários Policísticos,
condição caracterizada por ciclos menstruais irregulares e frequentemente
excesso de pelos e obesidade. (EMS, 2013)
Contraindicações
Hipersensibilidade à metformina ou aos componentes da
fórmula; disfunção renal ou hepática; caso esteja desidratado (por exemplo, em
função de uma diarreia grave); problemas cardíacos (problemas circulatórias,
dificuldades respiratórias); se ingerir bebidas alcoólicas em excesso; casos de
gravidez e amamentação.
Efeitos adversos
Problemas digestivos, como náuseas, vômitos, diarreia, dor de barriga e perda de apetite. Essas reações ocorrem com mais frequência no início do tratamento. Pode ocorrer acidose láctica (muito rara) e alterações na pele, como vermelhidão, coceira e urticária
Crianças e
Adolescentes
Dados limitados em crianças e adolescentes demonstraram que as reações
adversas foram similares, em natureza e gravidade, àquelas verificadas em
adultos. (EMS, 2013)
Idosos
O cloridrato de
metformina deve ser usado com cautela em pacientes idosos que, em geral não
devem receber a dose máxima do produto. (EMS, 2013)
Interações medicamentosas
Alguns medicamentos podem causar uma perda do controle da Diabetes, tais
como:
- Inibidores
da enzima da conversão da angiotensina - Diuréticos
- Agonistas
beta-2 (salbutamol ou terbutalina) - Corticosteroides
- Clorpromazina
(medicamento para epilepsia) - Danazol
(usado no tratamento da endometriose)
Autores, revisores e orientadores:
Autor: Valder Cavalcante Maia
Mendonça Filho
Autora: Patrícia Myrla Madeiro Moreira
Revisor(a): Tiago Sampaio dos Reis
Orientador(a): Geison Vasconcelos Lira
Liga: Núcleo de Desenvolvimento Médico de Sobral – NUDEMES –
@nudemesufc
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