Resumo: Bumetanida | Ligas

Definição

Bumetanida
é um diurético de alça que tem por função aumentar o volume de urina excretado.
Dessa forma, é utilizada para o controle da hipertensão e o manejo de doenças
renais.

Apresentação do Bumetanida

Bumetanida está disponível para
administração intravenosa e oral em comprimidos de 1mg.

Normalmente a dose oral é de meio
comprimido a um comprimido por dia, podendo variar conforme indicação médica.

Mecanismos de ação

De uma forma geral (excetuando-se os osmóticos),
diuréticos promovem aumento da diurese a partir da inibição de transportadores
renais iônicos, com redução da reabsorção de Na⁺ e água em
diferentes partes do néfron.

No caso dos diuréticos de alça, classe à qual pertence
o bumetanida – juntamente à furosemida, torsemida e ácido etacrínico –, a
parte do néfron em que há sua atuação é a porção ascendente da alça de Henle. O
ramo ascendente da alça de Henle é conhecido como “segmento diluidor”
por sua impermeabilidade à água e reabsorção ativa de sódio, potássio e cloro
pelo cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl, além da reabsorção de Mg²⁺
e Ca²⁺ por gradiente de elétrico via paracelular. Variações
moleculares deste cotransportador também constituem-se como mecanismos de
resistência a diuréticos de alça.

Uma vez que aproximadamente 25-30% de todo cloreto de
sódio é reabsorvido nessa porção, fármacos que atuam neste local são os que
possuem maior efeito diurético. Visto que eles atuam inibindo o simporte de Na⁺/K⁺/2Cl,
há não somente aumento da diurese, como também baixa reabsorção de magnésio —
mas não necessariamente de cálcio, já que é ativamente reabsorvida no TCD.

Diuréticos de alça em geral costumam gerar uma
excreção de urina descrita como “torrencial”, sendo o mais usado
deles, o furosemida, 40 vezes menos potente que o bumetanida e o torsemida.
Devido aos efeitos adversos, o ácido butacrínico é raramente usado.

Farmacocinética
e Farmacodinâmica do Bumetanida

Diuréticos de alça como a bumetanida são rapidamente absorvidos pelo TGI e ligam-se a proteínas plasmáticas, sendo predominantemente eliminados por secreção tubular pelo mesmo mecanismo dos ácidos orgânicos. Sua meia-vida depende da função renal, mas, em condições normais, ela é de aproximadamente noventa minutos; seu efeito tem duração de três a seis horas e a fração não eliminada pela urina é metabolizada principalmente no fígado.

Na
síndrome nefrótica, em que ocorre filtração de proteínas plasmáticas devido à lesão
glomerular, os diuréticos de alça ligam-se a essas proteínas dentro dos túbulos,
fazendo com que não consigam atuar no cotransportador Na⁺/K⁺/2Cl.

Geralmente são
administrados via oral, com ação em uma hora, mas podem ainda ser administrados
via IV, com efeito em no máximo 30min. A absorção é praticamente igual, mas a
forma IV é usada em casos de emergência — como edema agudo de pulmão —, ou
quando há comprometimento de absorção intestinal.

Indicações

1. Hiperpotassemia: assim como a maioria dos diuréticos, à exceção dos poupadores de potássio, diuréticos de alça favorecem a eliminação de potássio pela urina, podendo, por isso, ser usada em casos de leve hipercalemia;
2. Superdosagem de ânions: em casos de intoxicação aguda por brometo, fluoreto e iodeto.
3. Edema pulmonar agudo: devido à sua rápida ação, especialmente por administração IV, diuréticos de alça são os fármacos de escolha para situações de emergência, como edema pulmonar agudo.
4. Edema periférico causado por insuficiência cardíaca ou renal e outros quadros de sobrecarga de sal e água, como cirrose hepática complicada por ascite, síndrome nefrótica ou insuficiência renal

Contraindicações    

Diuréticos de alça são contraindicados em presença de
insuficiência renal com anúria, encefalopatia hepática, severos desbalanços
eletrolíticos, como hipocalemia ou hiponatremia, hipovolemia ou desidratação,
bem como sensibilidade às sulfonamidas ou a quaisquer outros componentes da
fórmula.

Efeitos
adversos

São efeitos adversos: ototoxicidade (normalmente reversível); alcalose metabólica hipocalêmica (revertida por reposição de K+ e correção da hipovolemia); hiperuricemia (podendo levar à precipitação de gota); hipomagnesemia, (comum no uso crônico e em pacientes com deficiência de magnésio na dieta, podendo ser corrigida com preparações de magnésio via oral); e reações alérgicas aos componentes.

Interações medicamentosas

Devem
ser evitados medicamentos ototóxicos (como antibióticos aminoglicosídicos) ou
nefrotóxicos (à base de lítio), devido à possibilidade de aumento da
toxicidade.

Exarceba o efeito de
anti-hipertensivos e bloqueadores neuromusculares.

AINEs, probenecida e a indometacina reduzem
seus efeitos.

Pode ser usado em
conjunto com diuréticos tiazídicos para melhora do efeito diurético e com
poupadores de potássio, para que se evite hipocalemia.

Em associação com
inibidores de bombas de H⁺ é possível o desenvolvimento de
hipomagnesemia, em especial em pacientes idosos.

Não há interação
conhecida com anticoagulantes.

Autores, revisores e orientadores:

Autor(a): Michele Vitória Oliveira
e Silva

Revisor(a): Gabriel Martins
Nogueira

Orientador(a): Barbara Maria
Oliveira de Souza

Liga: Liga Acadêmica de Nefrologia (LANEF)
– @lanefbahiana

Posts relacionados:

Casos Clínicos: Lesão Renal Aguda. https://www.sanarmed.com/casos-clinicos-lesao-renal-aguda-ligas

Casos Clínicos: Doença Renal
Crônica. https://www.sanarmed.com/casos-clinicos-doenca-renal-cronica-ligas