Definição
A amoxicilina é um antibiótico da classe β-lactâmico, assim denominados por conterem um núcleo β-lactâmico em sua estrutura molecular, e da subclasse penicilina semi-sintética. É um medicamento de baixo custo e de boa tolerância. Deve-se avaliar a possibilidade de resistência bacteriana, de acordo com as variações regionais. Possui espectro moderado, e é utilizado para tratar infeções bacterianas causadas por microrganismos suscetíveis, ou seja, aqueles que não são produtores de beta-lactamases, pois estas podem inativar a amoxicilina. Geralmente é o fármaco de escolha dentro da classe, porque é melhor absorvida, após administração por via oral, do que outros antibióticos β-lactâmicos como a ampicilina.
Apresentação da
amoxicilina
A amoxicilina é conhecida comercialmente como AMOXIL e sua fórmula é C16H19N3O5S, quimicamente denominada D-(-)-alfa-amino-p-hidroxibenzil penicilina. Pode apresentar-se na forma de cápsulas (embalagens com 15,21 ou 30 cápsulas) ou suspensão oral (embalagem com frasco de 150ml com proporções de 125mg/5ml, 250mg/5ml, 500mg/5ml).
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação dos
ß-lactâmicos é fruto da sua capacidade de interferir com a síntese do peptideoglicano,
também conhecido como mucopeptídeo que é responsável pela integridade da parede
bacteriana, já que é o principal componente estrutural dela. O fármaco adentra
a bactéria através das porinas presentes na membrana externa da parede celular,
uma vez no interior da bactéria ele liga-se às proteínas ligadoras de
penicilina (PLP) inibindo-as. Essas proteínas são responsáveis pela da síntese
do mucopeptídeo, inibindo assim a divisão celular e o crescimento, além de
produzir lise.
A amoxicilina também possui em sua
estrutura química o grupo amino, o que faz com que esse fármaco também tenha um
amplo espectro de atividade antibacteriana contra microrganismos Gram-positivos
e Gram-negativos.
Farmacocinética e
Farmacodinâmica da amoxicilina
A amoxicilina possui rápida ação
bactericida e o mesmo perfil de segurança do grupo das penicilinas. Possui
também um espectro bastante grande de atividade antibacteriana contra vários
microorganismos Gram-positivos e Gram-negativos.
É um fármaco que possui uma boa
absorção. Seu nível máximo ocorre uma hora após a administração oral,
produzindo altos níveis séricos, e isso independe do horário em que a
alimentação é ingerida. A amoxicilina se espalha rapidamente na maioria dos
tecidos e fluidos corporais, com exceção do cérebro e fluido espinhal. Duas
horas após a administração de uma dose única de 35 mg/kg de amoxicilina
suspensão oral a crianças em jejum, as concentrações médias de 3 mcg/mL de
amoxicilina foram encontradas em efusões de ouvido médio. A inflamação em geral
aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, aplicando-se assim à
amoxicilina. Após sua administração, a meia-vida da amoxicilina é de
aproximadamente uma hora. Aproximadamente 50% a 70% de amoxicilina são
excretados pela urina inalterados, durante as primeiras seis horas após a
administração de uma dose padrão. A amoxicilina apresenta uma ligação proteica
baixa, que corresponde a aproximadamente 18% do total do fármaco no plasma. A
principal via de eliminação da amoxicilina é através dos rins. Ela também é
parcialmente eliminada pela urina como ácido penicilóico inativo, em
quantidades entre 10% e 25% da dose inicial. A administração simultânea de
probenecida retarda a excreção de amoxicilina.
Indicações
A amoxicilina consiste em um
antibiótico de amplo espectro, indicado para o tratamento de infecções
bacterianas oriundas de agentes sensíveis à ação deste antibiótico, tais como
em casos de otite, amigdalite, sinusite, dentre outros.
Contraindicações
Esse medicamento não deve ser
administrado em pacientes hipersensíveis às penicilinas. Faz-se necessário
observar a possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos
beta-lactâmicos, como por exemplo, as cefalosporinas. A amoxicilina é
contra-indicada, ainda, nos casos de infecções por Staphylococcus
penicilino-resistentes e nas produzidas por bacilo piociânico, ricketsias e
vírus.
Efeitos Adversos
Em geral, são incomuns, leves e
transitórios, mais presentes em indivíduos que tenham demonstrado
hipersensibilidade às penicilinas e naqueles que tenham histórico de alergia,
asma, febre do feno ou urticária. Dentre as reações adversas associadas ao uso
das penicilinas temos reações de hipersensibilidade, reações cutâneas, como
eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e
dermatite bolhosa ou a exfoliativa, sendo raramente relatadas; reações
alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia, doença do soro e
vasculite de hipersensibilidade são raramente relatadas; a nefrite intersticial
pode ocorrer raramente; reações gastrintestinais incluindo náuseas, vômitos e
diarreia. A Candidíase intestinal e colite associada a antibióticos foram
raramente relatadas; Efeitos hematológicos com leucopenia reversível,
trombocitopenia reversível, todos raramente relatadas, prolongamento do tempo
de sangramento e de protrombina também foram raramente relatados; Efeitos sobre
o Sistema Nervoso Central (SNC) são raramente observados e incluem
hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão mental,
mudanças no comportamento e/ou vertigem. Convulsões podem ocorrer em pacientes
com função renal prejudicada ou naqueles que estão recebendo altas doses de
amoxicilina, além disso, alguns efeitos diversos foram verificados, dentre eles
cabe destacar a descoloração superficial
dos dentes, sendo raramente relatada e, na maioria dos casos, advindas com uso
das formas suspensão e comprimidos mastigáveis. A descoloração geralmente pode ser
facilmente removida com a escovação.
Interações
Dentre as interações medicamentosas cabe destacar a probenecida a qual reduz a secreção tubular renal da amoxicilina, quando utilizadas em conjunto pode promover uma maior quantidade por um maior intervalo de tempo da amoxicilina no sangue. Ademais, a amoxicilina pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais fazendo necessária a correta orientação ás pacientes. Não se deve utilizar a amoxicilina juntamente com antibacterianos bacteriostáticos (tetraciclinas, eritromicina, sulfonamidas, cloranfenicol), visto que um efeito antagônico pode ocorrer. A utilização de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode elevar a probabilidade de reações alérgicas dérmicas. No que tange a absorção da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com amoxicilina. O prolongamento do tempo de protrombina foi raramente relatado em pacientes recebendo amoxicilina. É fortemente importante uma monitoração severa quando anticoagulantes forem prescritos simultaneamente. Recomenda-se, ainda, que, ao realizar testes de quantificação de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam utilizados métodos de glicose oxidase enzimática por conta da presença de leituras falso positivas serem comuns em métodos químicos.
Confira o vídeo:
Autores, revisores e orientadores:
Autores: João Paulo oliveira Carneiro, Luana Thaís Silva Feitosa
Revisor(a): Matheus Siqueira Dodô
Ferrais Gomes – @matheussdfg
Orientador(a): Ricardo Russi Blois –
@rrblois
Liga: Liga de Medicina Legal- LML- @
medicinalegalitpac
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