Hipertensão
A hipertensão arterial (HA) é uma condição clínica multifatorial, que depende de fatores genéticos, epigenéticos, ambientais e sociais. Conforme as Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020, ela pode ser caracterizada por uma elevação dos níveis pressóricos, ou seja, PA sistólica (PAS) ≥ 140 mmHg e/ou PA diastólica (PAD) ≥90 mmHg, sendo que essa medição deve ser feita com a técnica correta, em pelo menos duas ocasiões diferentes e na ausência de medicação anti-hipertensiva.
A Organização Mundial de Saúde (OMS) relata que a HA afeta entre 20% a 40% da população adulta. No Brasil, dados do ano de 2013, da Pesquisa Nacional de Saúde (PNS), apontam para uma prevalência média de 21,4%, variando entre diferentes faixas etárias, chegando até 52,7% em indivíduos 65 a 74 anos. Nota-se que houve uma prevalência mais alta em pessoas de baixa escolaridade, residentes em área urbana e no sudeste do Brasil.
Betabloqueadores
Os betabloqueadores apresentam ações farmacológicas complexas. Seu mecanismo anti-hipertensivo envolve a diminuição inicial do débito cardíaco, redução da secreção de renina, com a readaptação dos barorreceptores, vasodilatação e diminuição das catecolaminas nas sinapses nervosas.
Receptores beta adrenérgicos
Os betabloqueadores agem como antagonistas dos receptores beta adrenérgicos:
- Receptor β1: são responsáveis pelo aumento do débito cardíaco, através do aumento da frequência cardíaca e do aumento da fração de ejeção de sangue, bem como pela liberação de renina nas células justaglomerulares.
- Receptor β2: são responsáveis pelo relaxamento da musculatura lisa, glicogenólise, gliconeogênese, inibição da liberação de histamina pelos mastócitos e aumento da secreção de renina dos rins.
- Receptor β3: é o receptor adrenérgico que predominantemente causa efeitos metabólicos, como a estimulação da lipólise do tecido adiposo.
Classificação dos betabloqueadores
Os betabloqueadores podem ser diferenciados de acordo com a seletividade para ligação aos receptores adrenérgicos:
- Não seletivos: atuam bloqueando tanto os receptores adrenérgicos β1, quanto os β2. Apresentam efeitos periféricos mais acentuados como aumento da resistência arterial periférica e broncoconstrição. Ex.: Propanolol, Nadolol e Pindolol.
- Cardiosseletivos: atuam bloqueando preferencialmente os receptores β1 adrenérgicos, portanto, sem os efeitos de bloqueio periférico indesejáveis, porém em doses muito altas podem também ter ação nos receptores β2. Ex.: Atenolol, Metoprolol e Bisoprolol.
- Ação vasodilatadora: manifesta-se por antagonismo ao receptor α1 periférico como o Carvedilol e o Labetalol, e por produção de óxido nítrico como o Nebivolol.
Propranolol
O propranolol é um protótipo dos antagonistas dos receptores beta adrenérgicos não seletivo, foi o primeiro betabloqueador que demonstrou eficácia no tratamento da hipertensão e de cardiopatia isquêmica. Hoje em dia, o propranolol foi substituído em grande parte por bloqueadores beta cardiosseletivos, como o Metoprolol e o Atenolol.
Farmacocinética
O propranolol pode ser administrado por via oral e intravenosa, porém é completamente absorvido por via oral. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em pacientes em jejum. Apresenta uma meia vida de eliminação de 3 a 6 horas. É um medicamento o qual é distribuído de forma ampla e rápida pelo corpo, sendo que as concentrações mais altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, cérebro e coração e sua excreção é feita pela urina.
Farmacodinâmica
É um betabloqueador antagonista competitivo que atua sobre os receptores adrenérgicos β1, β2 e β3. Não possui atividade agonista no receptor beta adrenérgico. O propranolol, assim como outros betabloqueadores, produz efeitos cronotrópicos e inotrópicos negativos, o que provoca uma diminuição do débito cardíaco e do consumo de oxigênio pelo coração, o que explica o seu efeito anti-hipertensivo, devido a esse mecanismo de ação restringe sua utilização em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada.
Usos terapêuticos
- Controle da hipertensão arterial podendo ser usado de forma isolada ou em associação com outros anti-hipertensivos, especialmente com o diurético tiazídico;
- Angina estável crônica;
- Angina pectoris devido à aterosclerose coronariana;
- Estenose subaórtica hipertrófica;
- Profilaxia e tratamento de arritmias cardíacas;
- Tratamento auxiliar em feocromocitoma;
- Hipertireoidismo;
- Enxaqueca;
- Prevenção de infarto agudo do miocárdio;
- Tratamento de tremor essencial.
Principais reações adversas e contraindicações
As reações adversas mais comuns após a administração do propranolol são: broncoespasmo, bradicardia, distúrbios da condução atrioventricular, vasoconstrição periférica, depressão, astenia e disfunção sexual. O propranolol também pode produzir um aumento nos valores dos triglicerídeos plasmáticos.
Os betabloqueadores são contraindicados em pacientes com asma, doença pulmonar obstrutiva crônica severa, insuficiência cardíaca crônica severa e bloqueio atrioventricular (BAV) de segundo e terceiro graus.
Pontos-chaves
- Dados da PNS apontam uma prevalência no Brasil de 21,4% de HA, que está alinhada com as estatísticas da OMS.
- Os Betabloqueadores são uma classe de anti-hipertensivos que atuam nos receptores beta adrenérgicos.
- O propranolol foi o primeiro betabloqueador que demonstrou eficácia no tratamento da HA e da cardiopatia isquêmica.
- A via de administração pode ser oral ou intravenosa, possui uma meia vida entre 3 – 6 horas, sendo predominantemente excretado na urina.
- Indicado para diversas condições cardíacas como: hipertensão arterial, angina, infarto agudo do miocárdio e arritmias cardíacas; bem como condições não cardíacas como: enxaqueca, hipertireoidismo e tremor essencial.
- As principais contraindicações são em doenças obstrutivas de vias aéreas, insuficiência cardíaca severa e BAV de 2º e 3º graus.
Autora: Katty Carolinne Lêdo Vieira Felix
Instagram: @kattyledo
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Referência Bibliográfica
- ·FIÓRIO, C. et. al. Prevalência de hipertensão arterial em adultos no município de São Paulo e fatores associados. Revista Brasileira de Epidemiologia. v. 23, n. 6, jun. 2020.Disponível em: <https://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1415-790X2020000100446&tlng=pt> Acesso em: 15 abril 2021.
- KATZUNG, B. et. al. Farmacologia Básica e Clínica. 12ª ed. Porto Alegre – RS: AMGH, 2014.
- CHÉRY, P. Manual de Farmacologia Básica y Clínica. 6ª ed. México: McGraw-Hill Interamericana de España SL, 2013.
- SBC – Sociedade Brasileira de Cardiologia. Diretrizes Brasileiras de Hipertensão Arterial – 2020. Arquivos Brasileiros de Cardiologia, v. 116, n. 6, p. 516-658, 2021. Disponível em: <http://departamentos.cardiol.br/sbc-dha/profissional/pdf/Diretriz-HAS-2020.pdf> Acesso em: 15 abril 2021.
