A bupropiona (inibidores da captação de norepinefrina e de dopamina) inibe tanto a captura de norepinefrina quanto a de dopamina (mas não de 5-HT), porém, ao contrário da cocaína e da anfetamina, não induz euforia e, até o momento, não demonstrou nenhum potencial de uso abusivo.
A bupropiona é o primeiro antidepressivo da classe das aminocetonas
quimicamente não relacionado aos tricíclicos, tetracíclicos, ISRS, IMAO
e outros. Seu nome químico é {::!:: }-1 {3-clorofenil }-2-{ (I, 1-dimetiletil)
amino} -1-propanona, com fórmula molecular C 13H 18CINO.HCL.
Quais as drogas
- Brupropiona: Tem como efeitos colaterais agitação, náuseas, insônia e convulsões. No Brasil, também são utilizadas como drogas anti-fumo. Essas drogas não podem ser utilizadas na vigência de transtornos bipolares (risco de ciclagem).
Farmacocinética
É disponível em comprimidos de liberação imediata (não disponível no Brasil) e prolongada (SR- sustained release), o que acarreta absorção mais lenta que não é modificada pela presença de alimentos. O pico de concentração plasmática ocorre cerca de 3 horas após a ingestão
e segue um padrão bifásico.
É metabolizada em metabólitos ativos. Para o seu metabólito ativo, a hidroxibupropiona, o pico de concentração é de 6 horas. A meia-vida de eliminação da bupropiona e da hidroxibupropiona é de aproximadamente 21 horas.
A biodisponibilidade em humanos não foi determinada; em rato e cães, varia de 5% a 20%. A ligação às proteínas plasmáticas é de 80%.
Após metabolização hepática, seus metabólitos sofrem excreção renal. Oitenta e sete por cento da droga e de seus metabólitos ativos são eliminados pela urina e I 0% pelas fezes.
Farmacodinâmica
A bupropiona é um inibidor da recaptação de noradrenalina e dopamina. Produz infrarregulação dos receptores beta-adrenérgicos e dessensibilização da NE adenilciclase. Não altera as taxas de transmissão serotoninérgica no feixe dorsal, nem atua nos receptores muscarínicos, histaminérgicos, alfa-adrenérgicos ou dopaminérgicos.
Efeitos adversos
A bupropiona é uma substância bem tolerada e apresenta como efeitos adversos:
- SNC (2,2%): agitação, insônia, cefaleia, vertigens, tremores, alucinose e convulsões (0,1-0,4% );
- TGI (I%): constipação, náusea e perda de apetite; pele (2,6% ): exantema, urticária e prurido.
- Em doses mais elevadas pode induzir convulsões.
- Outros efeitos mais raros foram descritos:
bloqueio AV completo, extrassistolia, flebite, embolia pulmonar, colite,
secreção inapropriada de ADH, glicosúria, rabdomiól i se e broncoespasmo.
Contraindicações
A bupropiona é contraindicada em pacientes com epilepsia ou com história de convulsões. Deve ser usada com cautela em pacientes que têm baixo limiar convulsivo, tais como aqueles com passado de traumatismo cranioencefálico, portadores de neoplasias do SNC ou de outras lesões cerebrais orgânicas. Deve-se ter cuidado especial em pacientes com transtorno alimentar, pois as alterações metabólicas encontradas nessa população podem predispor ao risco de convulsões com a bupropiona.
A bupropiona atravessa a barreira placentária, devendo ser evitada durante a gravidez. Também é contraindicada na lactação, pois é excretada no leite materno.
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