Antialérgicos: confira nesta publicação tudo que você precisa saber sobre as indicações de uso e como fazer a prescrição!
Os anti-histamínicos são medicamentos utilizados para o tratamento das alergias. Contudo, uma outra classe medicamentosa também pode ser indicada em quadros mais severos – os corticoides. Porém, quando utiliza-se o termo “antialérgico”, é comum que estejamos nos referindo aos anti-histamínicos por serem as drogas preferíveis nos quadros alérgicos.
As alergias são síndromes clínicas que ocorrem em resposta a reação de hipersensibilidade do tipo I. Os principais componentes envolvidos são os anticorpos IgE, células TH2, eosinófilos e mastócitos.
Relembre os princípios básicos da farmacologia
Quando falamos de farmacologia, não podemos deixar de recordar que a ação dos fármacos obedece aos princípios da farmacocinética e da farmacodinâmica. A primeira se refere a ação do organismo sobre a droga. Já a segunda explora a ação da droga no organismo.
Farmacocinética
A farmacocinética abrange 5 conceitos principais: as vias de administração, absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.
As vias de administração (também chamadas de sistema de administração) dizem respeito às modalidades possíveis da administração de um fármaco, considerando fatores como o efeito local ou sistêmico da droga, a conveniência e duração do tratamento. As formas principais de administração são a via oral, sublingual, parenteral, tópica e retal.
A absorção considera uma série de fatores que podem influenciar na transferência da droga até o sangue. Enquanto isso, a distribuição compreende como a droga passará do sangue para o tecido alvo.
A biotransformação, também chamada de metabolização, refere-se aos processos pelo qual a intenção é facilitar a excreção de um fármaco. Nessa etapa, entendemos que os fármacos podem sofrer a metabolização por processos químicos como a oxidação, hidrólise, conjugação e outros.
O fígado é o órgão mais importante quando falamos de biotransformação por ser o local preferencial onde esse fenômeno ocorre.
A excreção de uma droga ocorre após sua absorção, distribuição e metabolização. Quando falamos de excreção, incluímos também os processos metabólicos que incluem a inativação das drogas no organismo.
A biodisponibilidade é um outro conceito importante que determina a relação entre a dose administrada e a intensidade de sua ação no organismo a fim de antever as repercussões clínicas.
Farmacodinâmica
Já a farmacodinâmica identifica o local de ação, o mecanismo de ação e os efeitos de um fármaco.
Para realizar sua ação e posteriores efeitos, uma droga precisa atingir um local de ação. Elas não são capazes de gerar novas funções orgânicas, mas são capazes de modular e/ou alterar funções que já existem.
O mecanismo de ação de uma droga ou fármaco diz respeito à maneira na qual ela fará o que se espera. Os mecanismos podem ser classificados em ação:
- Física
- Química
- Enzimática
- Via receptores
- Canais iônicos
- Sistemas de transporte
- Transferência de genes.
Por fim, os efeitos possíveis de uma droga podem ser: adversos, tóxicos ou colaterais; benéficos ou terapêuticos; fracos ou ausentes ou combinados com outras drogas.
Antialérgicos: o que são esses medicamentos e como funcionam?
Para compreender a ação dos anti-histamínicos como antialérgicos, é preciso relembrar um pouco sobre a histamina.
A histamina
A histamina é um dos mediadores mais importantes das reações alérgicas imediatas e inflamatórias, atuando como neurotransmissor e neuromodulador. Ela possui efeito sobre vários órgãos e sistemas, como veremos a seguir.
No sistema nervoso, ela estimula as terminações nervosas sensitivas, principalmente as que mediam o prurido e a dor. No sistema cardiovascular provoca aumento da frequência cardíaca e reduz a pressão sistólica e diastólica. Já no músculo liso bronquiolar tem a capacidade de realizar broncoconstrição mediadas por seus receptores.
A histamina ainda possui efeitos metabólicos, atua em outros órgãos musculares lisos e em tecidos secretores.
Para impedir os efeitos da histamina, utilizamos os anti-histamínicos. São fármacos com a capacidade de bloquear os receptores da histamina nesses tecidos e sistemas citados. Veremos abaixo como esse tipo de antialérgico atua.
Antialérgicos anti-histamínicos
Os anti-histamínicos são os medicamentos mais utilizados na prática clínica no manejo dos quadros mais agudos e menos graves das alergias. Quando pensamos nessa classe medicamentosa, geralmente nos referimos principalmente aos antagonistas bloqueadores do receptor H1 de histamina, embora existam quatro subtipos de receptores.
Pode-se encontrá-los em múltiplas apresentações no mercado, seja em comprimidos, sprays nasais, colírios e outros.
Podemos dividir os anti-histamínicos em duas linhas: os de primeira geração e de segunda geração. Aqui, precisamos recordar que os de primeira geração são capazes de ultrapassar a barreira hematoencefálica e possivelmente provocar ação sedativa, enquanto os de segunda geração não possuem essa capacidade.
Os anti-histamínicos de segunda geração, devido a apresentação de maior seletividade pelos receptores H1, apresentam praticamente nenhuma ação anticolinérgica, alfa bloqueadora ou anti serotoninérgica.
São alguns exemplos de anti-histamínicos de primeira geração: difenidramina, carbinoxamina, ciclizina, prometazina e fenindamina.
São alguns anti-histamínicos de segunda geração: loratadina, epinastina, ebastina e cetirizina.
Anti-histamínicos bloqueadores dos receptores H1
São mais recomendados para prevenir uma reação alérgica, apresentam boa absorção após a administração por via oral e são amplamente distribuídos por todo organismo.
De forma geral, em relação a farmacocinética, eles tendem a atuar durante 3 a 6h, embora alguns específicos como a loratadina possuam uma eficácia prolongada. Quando administrado via oral, começam a agir a partir de 15 minutos. A metabolização desses antialérgicos é primariamente hepática e a excreção ocorre pela urina e pela bile em cerca de 24 horas.
Como efeitos colaterais, as ações periféricas antimuscarínicas como a xerostomia são relativamente comuns. Retenção urinária, constipação intestinal e visão turva também podem ser percebidos.
Anti-histamínicos bloqueadores dos receptores H2
Por possuírem moléculas menores do que os bloqueadores dos receptores H1, eles são menos lipossolúveis.
A cimetidina é o mais utilizado dentre eles e, quando administrada em via oral apresenta concentração máxima em 45 e 90 minutos, com meia-vida de 2 horas. Sua eliminação é renal e pelas fezes.
São indicados para o tratamento de afecções associadas a hiperacidez gástrica, como nos casos de úlcera péptica.
As principais reações adversas associadas a eles são: cefaleia, astenia, confusão mental, diarreia ou obstipação intestinal, elevação da creatinina sérica, das transaminases e da prolactina.
Antialérgicos corticóides
Os corticóides são utilizados de forma ampla em múltiplas condições clínicas como no manejo da insuficiência adrenal, hiperplasia adrenal congênita e outras, além de possuírem ampla ação também como anti-inflamatórios. Porém, no contexto de alergia, eles não são as drogas de primeira linha. São recomendados apenas em quadros mais graves de alergia.
Devido a imunossupressão que eles provocam, seu uso deve ser indicado com muita cautela, bem como um esquema de suspensão deve ser delimitado.
Além disso, existe um risco de toxicidade inerente ao uso desses medicamentos em múltiplos sistemas como o sistema nervoso central, aparelho digestivo, sistema imunológico, musculoesquelético, cardiovascular e outros.
Os corticoides mais comuns na prática médica são a hidrocortisona (ação curta), prednisona e prednisolona (ação intermediária) e dexametasona (ação prolongada).
Quando indicar antialérgicos?
Os anti-histamínicos que atuam nos receptores H1 da histamina tem ação geral para quadros de reação alérgica e/ou também como antieméticos.
Para o tratamento da urticária aguda, recomenda-se o uso de anti-histamínicos de segunda geração devido seu baixo efeito sedativo. Nesses quadros, poderíamos indicar a loratadina 10mg, por 2 vezes ao dia, em adultos até a melhora dos sintomas.
Como agente adjuvante no tratamento da anafilaxia, que é uma importante emergência médica, podemos indicar a difenidramina com a seguinte posologia: 1 a 2mg/kg, via endovenosa, com dose máxima de até 50mg. Nesse contexto, o uso do anti-histamínico é apenas uma das etapas depois de realizar toda a conduta necessária ao paciente grave como suporte circulatório e ventilatório.
Além disso, nos quadros de conjuntivite alérgica, os anti-histamínicos podem ser indicados tanto na forma tópica (colírio) quanto em sua apresentação oral nas situações moderadas.
Como vimos anteriormente, os antialérgicos corticóides só devem ser indicados nos casos mais graves e deve-se atentar ao esquema terapêutico com muito cuidado, devido às grandes repercussões dessa classe medicamentosa, sobretudo no sistema imunológico.
Orientações para o uso do antialérgico de maneira eficiente
É sempre importante instruir o paciente a utilizar os antialérgicos conforme a instrução médica. Deve-se respeitar a dose, o horário adequado e a quantidade de dias recomendados, principalmente os corticoides.
Quando recomendado para o tratamento de alergias, como vimos acima, é preciso destacar que eles podem provocar efeitos sedativos devido sua ação no sistema nervoso central, pois esse efeito adverso pode ser indesejado para alguns públicos, enquanto parcialmente “benéficos” para outros em cenários específicos (como crianças, por exemplo). Por vezes eles podem também provocar tontura ou fadiga.
É preciso investigar se o paciente está em uso de barbitúricos, benzodiazepínicos ou outras drogas com ação depressora do sistema nervoso central devido a possibilidade de os efeitos depressores dessas drogas serem potencializadas pelos anti-histamínicos de primeira geração. Não se deve esquecer de considerar o álcool nesse contexto.
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Antialérgico: quais os riscos da automedicação?
Os antialérgicos, de forma geral, possuem um grande risco de automedicação. Isso ocorre porque pode-se adquirir os medicamentos livremente pelos pacientes em farmácias, sem a necessidade de receituário médico.
Dentre as alergias mais comuns, estão:
- Rinite alérgica
- Asma
- Sinusite e outros
Como já vimos anteriormente, os anti-histamínicos podem provocar sonolência e outros efeitos adversos. Enquanto os corticoides possuem repercussões sistêmicas potencialmente mais intensas.
Dessa forma, cabe ao médico realizar o processo de educação em saúde com seus pacientes, advertendo-os em relação aos riscos que a automedicação pode provocar, principalmente em grupos especiais como gestantes e lactentes, crianças, pacientes com doenças de base hepática e/ou cardiovascular, entre outras.
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Os antialérgicos são medicamentos que servem ao propósito de prevenir e tratar episódios de alergia. Utiliza-se em quadros leves e graves.
Pela alta incidência e prevalência epidemiológica das alergias no Brasil, sobretudo as respiratórias, todo médico precisa ser capaz de conduzir adequadamente o manejo terapêutico desses quadros.
Dessa forma, conhecer como esses fármacos atuam nos processos alérgicos e compreender os riscos inerentes ao uso desses medicamentos é indispensável. Além disso, é necessário ser capaz de instruir os pacientes de forma adequada nessas situações, principalmente pelas situações associadas a automedicação.
Referências bibliográficas
- Bertram G. Katzung; Anthony J. Trevor ; Farmacologia básica e clínica – 13. ed. Porto Alegre : AMGH, 2017
- CRIADO, P. R. et al.. Histamina, receptores de histamina e anti-histamínicos: novos conceitos. Anais Brasileiros de Dermatologia, v. 85, n. 2, p. 195–210, mar. 2010.
- James M. Ritter. Rang & Dale: farmacologia. – 9. ed. Rio de Janeiro. Editora Guanabara Koogan Ltda., 2020.
- Silva, Penildon. Farmacologia. 8 ed. Rio de Janiero: Guanabara Koogan, 2010. 1301 p.
